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一、最佳選擇題(共40題,每題l分。每題的備選項中,只有1個最符合題意)
1[單選題] 祛痰藥溴己新的活性代謝物是
A.羧甲司坦
B.右美沙芬
C.氨溴索
D.苯丙哌林
E.乙酰半胱氨酸
參考答案:C
參考解析:溴己新可降低痰液的黏稠性,用于支氣管炎和呼吸道疾病?诜孜,溴己新分子在體內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝得到活性代謝物氨溴索。氨溴索口服吸收迅速,生物利用度約為70%~80%。0.5~3小時血藥濃度達到峰值,半衰期約7小時。氨溴索為黏痰溶解劑,作用比溴己新強。能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌、減少黏液腺分泌,減少和斷裂痰液中的黏多糖纖維,使痰液黏度降低,痰液變薄,易于咳出。本品還有一定的鎮(zhèn)咳作用,作用為可待因的l/2,故本題答案選C。
2[單選題] 用于評價靶向制劑靶向性的參數(shù)是
A.粒徑分布
B.包封率
C.相對攝取率
D.載藥量
E.滲漏率
參考答案:C
參考解析:藥物制劑的靶向性可由相對攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡量,故本題答案選C。粒徑分布是評價微球制劑的參數(shù);包封率和載藥量都是評價微囊制劑及脂質(zhì)體等制劑的參數(shù);而滲漏率是評價脂質(zhì)體制劑的參數(shù),故A、B、D、E項都不是本題答案。
3[單選題] 配制低分子藥物溶液時,加熱攪拌的目的是增加藥物的
A.溶解度
B.穩(wěn)定性
C.潤濕性
D.揮發(fā)性
E.溶解速度
參考答案:E
參考解析:低分子溶液劑系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。加熱能加快小分子的運動速度,增加藥物與溶劑的接觸機會,從而加快了藥物的溶解速度,而不斷攪拌同樣能加快分子的運動速度,增加藥物與溶劑的接觸機會,從而也能增加藥物的溶解速度,故本題答案選E。
4[單選題] 當膠囊劑內(nèi)容物的平均裝量為0.3g時,其裝量差異限度為
A.±5.0%
B.±2.0%
C.±1.0%
D.±10.0%
E.±7.5%
參考答案:E
參考解析:膠囊劑需要進行裝量差異的檢查,根據(jù)膠囊劑裝量差異檢查法,求出每粒內(nèi)容物的裝量與平均裝量。每粒裝量與平均裝量相比較(有標示裝量的膠囊劑,每粒裝量應(yīng)與標示裝量比較),超出裝量差異限度的不得多于2粒,且不得有l(wèi)粒超出限度l倍。膠囊劑裝量差異限度要求為,平均裝量或標示裝量在0.30g以下時,裝量差異限度為 ± 10.0%,而平均裝量或標示裝量在0.30g及0.30g以上時,裝量差異限度為±7.5%(中藥±10.0%)。故本題答案選E。
5[單選題] 具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素是
A.舒巴坦
B.克拉維酸
C.亞胺培南
D.氨曲南
E.克拉霉素
參考答案:C
參考解析:碳青霉烯類是β-內(nèi)酰胺環(huán)與另一個二氫吡咯環(huán)并在一起,和青霉素結(jié)構(gòu)不同的是用亞甲基取代了噻唑環(huán)的硫原子,由于亞甲基的夾角比硫原子小,加之C-2與C-3間的雙鍵存在,使二氫吡咯環(huán)成一個平面結(jié)構(gòu)。碳青霉烯類藥物包括亞胺培南、美羅培南及法羅培南等。故本題答案選C。舒巴坦、克拉維酸都是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,都不含有碳青霉烯結(jié)構(gòu),故A、B不是本題答案。氨曲南是單環(huán)β-內(nèi)酰胺類,是全合成的β-內(nèi)酰胺,不含有碳青霉烯結(jié)構(gòu),故D項不是本題答案。克林霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類,而大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物均無碳青霉烯結(jié)構(gòu),故E項不是本題答案。
6[單選題] 不適合與其他注射劑配伍的輸液劑是
A.葡萄糖注射液
B.氯化鈉注射液
C.甘露醇注射液
D.右旋糖酐注射液
E.復方氯化鈉注射液
參考答案:C
參考解析:輸液作為一種特殊注射劑,常與其他注射液配伍,有時會發(fā)生輸液與某些注射液的配伍變化,如出現(xiàn)渾濁、沉淀、結(jié)晶、變色、水解、效價下降等現(xiàn)象。20%的甘露醇注射液為過飽和溶液,若加入某些藥物如氯化鉀、氯化鈉等溶液,會引起甘露醇結(jié)晶析出,故本題答案選C。
7[單選題] 泡騰顆粒劑遇水產(chǎn)生的氣體是
A.二氧化碳
B.二氧化氮
C.一氧化硫
D.氧氣
E.氨氣
參考答案:A
參考解析:泡騰顆粒指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應(yīng)是易溶性的,加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。故泡騰顆粒劑遇水產(chǎn)生的氣體是二氧化碳,故本題答案選A。
8[單選題] 阿替洛爾與氫氯噻嗪合用后降壓作用大大增強,這種現(xiàn)象稱為
A.敏化作用
B.拮抗作用
C.協(xié)同作用
D.互補作用
E.脫敏作用
參考答案:C
參考解析:藥物合并使用后,在機體內(nèi)一種藥物對另一種藥物的體內(nèi)過程或受體作用產(chǎn)生影響,而使其藥理作用的性質(zhì)和強度、副作用、毒性等有所改變。主要表現(xiàn)為:①協(xié)同作用,指兩種以上藥物合并使用后,使藥物作用增加,又可分為相加作用和增強作用等;②拮抗作用,指兩種以上藥物合并使用后,使作用減弱或消失;③增加毒副作用,指藥物配伍后,增加毒性或副作用。而敏化作用是指加入溶膠的高分子化合物的量太少,反而降低了溶膠的穩(wěn)定性,甚至引起聚集的現(xiàn)象。故本題答案選C。
9[單選題] 不能用作注射劑溶劑的是
A.甘油
B.丙二醇
C.二甘醇
D.聚乙二醇
E.乙醇
參考答案:C
參考解析:注射劑的溶劑除了注射用水和注射用油外,還包括乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油等。二甘醇不能用作注射用溶劑。故本題答案選C。
10[單選題] 以下藥物中,哪個藥物對COX-2的抑制活性比COX-1的抑制活性強
A.吡羅昔康
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.美洛昔康
E.舒林酸
參考答案:D
參考解析:在舒多昔康Ⅳ-(2-噻唑基)的5位引入甲基,則得到美洛昔康,作用于COX-2,幾乎無胃腸副作用,抗炎作用較吡羅昔康強,故本題答案選D。吡羅昔康、布洛芬、吲哚美辛和舒林酸的COX-2的抑制活性與COX-1的抑制活性相等或稍弱,故A、B、C、E項不是本題答案。
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