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2013年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學復習總結：鈣通道阻滯劑

　　鈣通道阻滯劑

　　1. 選擇性鈣通道阻滯劑

　�、� 二氫吡啶類: 硝苯地平 ② 苯烷胺類: 維拉帕米 ③ 苯并硫氮卓類:地爾硫卓

　　2. 非選擇性鈣通道阻滯劑

　　④ 氟桂利嗪類:桂利嗪 ⑤ 普尼拉明類:普尼拉明

　　吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構效關系：

　　A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需

　　B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙�；蚯杌钚越档�，若為硝基則激活鈣通道

　　C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響作用部位

　　D. 4-位取代基與活性關系(增加)：H < 甲基 < 環(huán)烷基 < 苯基或取代苯基

　　E. 4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降

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