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抗生素
一、青霉素類
(一)芐青霉素(青霉素G)
作用機(jī)制：阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分――粘肽的合成。
主要用于大多數(shù)G+菌、G-球菌、螺旋體和放線菌感染。
特點(diǎn)：抗菌作用強(qiáng)，療效高和毒性低。
治療敏感菌感染的首選藥。
用途：溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選
草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內(nèi)膜炎首選
(二)半合成青霉素
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素，鄰氯青霉素，苯唑西林)
特點(diǎn)：抗菌譜同上，抗菌強(qiáng)度弱于芐青霉素。用于金葡菌
耐酸 苯唑西林――不易產(chǎn)生耐藥的青霉素
2、廣譜青霉素
(1)氨芐青霉素
作用：對(duì)G-菌桿菌作用較強(qiáng)。
對(duì)綠膿桿菌無(wú)效，對(duì)多數(shù)耐芐青霉素的金葡菌無(wú)效。
(2)羥氨芐青霉素
作用：對(duì)肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強(qiáng)。
(3)羧芐青霉素(羧芐西林)
作用：抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥
用途：用于全身性綠膿桿菌感染
二、頭孢菌素類
――抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，對(duì)胃酸及b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過(guò)敏少。
第一代：頭孢氨芐，頭孢噻吩，頭孢唑啉，頭孢拉定
第二代：頭孢孟多，頭孢呋新
第三代：頭孢噻肟，頭孢哌酮，頭孢他定
作用：1、抗G+菌：第一代>第二代>第三代
2、對(duì)各種b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：三代>二代>一代
3、抗G-菌：三代最強(qiáng)：對(duì)腸桿菌和綠膿桿菌均有強(qiáng)效。
體內(nèi)過(guò)程：第二代頭孢呋新和第三代能透過(guò)血腦屏障。
用途：第一代：耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染
第二代：大腸桿菌，克雷白氏菌，吲哚陽(yáng)性變形桿菌
第三代：綠膿桿菌，新生兒腦膜炎和腸桿菌，腦膜炎
不良反應(yīng)：第一代大劑量→腎毒性
三、大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素，羅紅霉素，螺旋霉素，阿奇霉素，白霉素)
作用機(jī)制：作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成
靜止期抑菌劑。
1、紅霉素――軍團(tuán)菌病首選
作用用途：主用于對(duì)青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。
與抗毒素聯(lián)合治療白喉或單用于白喉帶菌者。
用于支原體肺炎，軍團(tuán)菌肺炎，空彎，阿米巴痢。
紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。
2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的替代品。
四、林可霉素類(林可霉素，克林霉素)
克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。
五、氨基甙類(鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，丁胺卡那霉素)
作用：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程。
不良反應(yīng)：
(1)腎毒性：新霉素>卡那>慶大>丁胺卡那>鏈霉素
(2)耳毒性：前庭損害：新>卡那>慶大>鏈霉素
耳蝸損害：新>卡那>丁胺>慶大
(3)過(guò)敏反應(yīng)
(4)阻斷N肌肉接頭
1、鏈霉素(SM)――主要對(duì)結(jié)核桿菌及多種G-桿菌有強(qiáng)效
為鼠疫首選藥。
對(duì)草綠色鏈球菌感染者，以青霉素合鏈霉素首選。
過(guò)敏性休克搶救藥：10%GS酸鈣
2、慶大霉素(GM)――主要用于治療敏感菌所致的各種感染
為敗血癥、骨髓炎首選。
3、卡那霉素(KM)――對(duì)結(jié)核桿菌有效。對(duì)綠膿桿菌無(wú)效。
丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
六、四環(huán)素類(土霉素，四環(huán)素)
作用機(jī)制：抑菌劑，在極高濃度時(shí)才有殺菌作用。
藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結(jié)合→抑制蛋白質(zhì)合成。
作用：
1、對(duì)肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌有效
2、對(duì)肺支原體，立克次體，衣原體，螺旋體，放線菌也有抑制作用，對(duì)阿米巴原蟲有間接抑制作用。
3、對(duì)綠膿桿菌、病毒、真菌無(wú)效。
4、對(duì)G+菌作用不如青霉素類。對(duì)G-菌不如氨基甙類和氯霉素。
用途：治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病――首選
不良反應(yīng)：1、局部刺激癥狀
2、二重感染：鵝口瘡;偽膜性腸炎
3、對(duì)腎、牙生長(zhǎng)的影響
4、大劑量長(zhǎng)期服→肝損害
七、氯霉素
作用：抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆結(jié)合。
對(duì)G-菌作用強(qiáng)
對(duì)G+球菌作用<青霉素和四環(huán)素
對(duì)立克次體和沙眼衣原體有效。
對(duì)真菌、原蟲無(wú)效。
用途：全身應(yīng)用治療傷寒、副傷寒――首選
立克次體和敏感菌引起的敗血癥，其他藥物療效不佳的腦膜炎
不良反應(yīng)：
1、抑制骨髓造血功能→再障貧
2、灰嬰綜合征
3、二重感染。視N炎、周圍N炎、中毒性精神病
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