2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精編復(fù)習(xí)講義(2)

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　　第二節(jié)　藥物的結(jié)合反應(yīng)(第Ⅱ相生物結(jié)合)

　　掌握要點(diǎn)：

　�、倜复呋聦�(nèi)源性極性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)結(jié)合到藥物上或藥物經(jīng)第1相生物轉(zhuǎn)化的產(chǎn)物上

　　②代謝結(jié)果是產(chǎn)生水溶性物質(zhì)，有利于排泄

　　③分兩步進(jìn)行(活化、結(jié)合)

　　④被結(jié)合的基團(tuán)一般是羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基

　　藥物結(jié)合反應(yīng)的類型六類(六個(gè)標(biāo)題)：

　　結(jié)合基團(tuán)：羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基

　　例1：嗎啡的3、6位羥基和葡萄糖醛酸結(jié)合形成苷

　　例2：代謝與藥物毒性

　　新生兒不能使氯霉素與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外，引起“灰嬰綜合癥”

　　例3：白消安的代謝是與谷胱甘肽結(jié)合

　　谷胱甘肽和酰鹵的結(jié)合是解毒反應(yīng)

　　五、乙�；Y(jié)合反應(yīng)

　　1.可經(jīng)乙酰化結(jié)合反應(yīng)代謝的基團(tuán)有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

　　2.結(jié)果是：把親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺

　　例：對(duì)氨基水楊酸乙酰化代謝

　　六、甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　1.特點(diǎn)：降低被代謝物極性和親水性

　　2.參與甲基化結(jié)合的基團(tuán)為：酚羥基(ArOH)、氨基(NH 2)、巰基(SH)

　　3.例：腎上腺素，產(chǎn)物為3-O-甲基腎上腺素

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