2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)：第二十八章

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　　第二十八章 氨基糖苷類抗生素

　　一、氨基糖甙類抗生素的共性 (了解)

　　1.抗菌作用：對(duì)G+和G-性菌均有作用，尤其是對(duì)G-性菌有強(qiáng)大殺滅作用，在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)。對(duì)靜止期細(xì)菌有較強(qiáng)的作用。

　　2.作用機(jī)制：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。主要是通過(guò)干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的始動(dòng)階段(抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成)、肽鏈延長(zhǎng)階段(與30s亞基結(jié)合，使mRNA密碼錯(cuò)譯)及終止階段(抑制肽鏈的釋放)而呈殺菌作用。

　　3.體內(nèi)過(guò)程：口服難吸收，在腸道內(nèi)形成高濃度。肌注或皮下注射給藥吸收迅速。主要分布于細(xì)胞外液，不易通過(guò)血腦屏障，大部分以原形從腎臟排出。

　　4.不良反應(yīng)

　　①第八對(duì)腦神經(jīng)損害：前庭神經(jīng)損害表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、平衡失調(diào);耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)為耳鳴、聽(tīng)力減退、耳聾。發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>慶大霉素、鏈霉素。

　�、谀I損害：發(fā)生率依次為新霉素>慶大霉素>阿米卡星>鏈霉素。

　�、凵窠�(jīng)肌肉接頭阻滯。

　　④過(guò)敏反應(yīng)。

　　二、常見(jiàn)氨基糖甙類抗生素

　　鏈霉素 (熟悉)

　　【抗菌特點(diǎn)】

　　1.對(duì)大多數(shù)G-性菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤其是對(duì)結(jié)核桿菌有突出作用。

　　2.極易產(chǎn)生抗藥性，與其他氨基甙類抗生素之間有單向交叉抗藥性，即對(duì)鏈霉素耐藥而對(duì)其他敏感;反之對(duì)其他耐藥者對(duì)鏈霉素耐藥。

　　【臨床應(yīng)用】

　　(1)結(jié)核病;(2)鼠疫和兔熱病首選;(3)布氏桿菌病;(4)感染性心內(nèi)膜炎，對(duì)草綠色鏈球菌感染者以青霉素合并鏈霉素為首選;(5)與青霉素或氨芐西林聯(lián)用，可預(yù)防常發(fā)的細(xì)菌性心內(nèi)膜炎及呼吸、胃腸道及泌尿系統(tǒng)手術(shù)后感染。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.第八對(duì)腦神經(jīng)的損害：與劑量和療程有關(guān)。孕婦應(yīng)禁用，禁與有耳毒性的利尿酸和呋喃苯胺酸合用。

　　2.過(guò)敏反應(yīng)：可出現(xiàn)皮疹、藥熱等，亦可發(fā)生過(guò)敏休克，發(fā)生率僅次于青霉素，但死亡率高。

　　3.神經(jīng)肌肉阻滯作用

　　4.腎損害：在氨基糖甙類中腎毒性最輕

　　慶大霉素 (掌握)

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌譜較鏈霉素廣，作用較強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌及抗藥金葡菌亦有良好效果。

　　2.抗藥性形成較少，與其它氨基甙類也有交叉抗藥性。

　　【臨床應(yīng)用】

　　(1)是臨床上常用的G-性桿菌感染的首選藥。

　　(2)治療綠膿桿菌感染，常與羧芐西林合用。

　　(3)與青霉素聯(lián)合治療原因未明的G+性桿菌混和感染。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.第八對(duì)腦神經(jīng)損害：對(duì)前庭神經(jīng)損害明顯，但比鏈霉素少見(jiàn)，而耳蝸損害比鏈霉素多見(jiàn)。

　　2.腎臟損害：在氨基糖甙類中腎毒性最大

　　丁胺卡那霉素 (熟悉)

　　又名阿米卡星�？咕V為氨基糖甙類最廣，最突出的特點(diǎn)是對(duì)許多腸道G-性菌和綠膿桿菌所產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，因而主要用于治療對(duì)其它氨基甙類耐藥菌株所致的感染。

　　阿貝卡星 (熟悉)

　　不易受氨基糖甙鈍化酶分解，對(duì)氨基糖甙耐藥菌有作用，活性強(qiáng)于阿米卡星，特別對(duì)耐甲氧西林金葡菌有強(qiáng)大抗菌力。

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