2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)：第二十七章

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　　第二十七章 大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素

　　一、大環(huán)內(nèi)酯類

　　紅霉素 (掌握)

　　【藥動(dòng)學(xué)】不耐酸，可被胃酸分解，食物或堿性藥物阻礙吸收�？赏高^(guò)胎盤，難以通過(guò)正常腦膜。從膽汁排泄，有腸肝循環(huán)。

　　【抗菌作用】

　　抗菌譜似青霉素而稍廣，對(duì)G+性菌有強(qiáng)大抗菌作用，對(duì)耐青霉素的金葡菌有效;對(duì)部分陰性桿菌、立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成(作用于敏感菌核蛋白體50S亞基)，從而產(chǎn)生速效抑菌作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.支原體肺炎、軍團(tuán)菌病、白喉帶菌首選藥

　　2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過(guò)敏病人。

　　【不良反應(yīng)】

　　不良反應(yīng)較輕，大劑量出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。無(wú)味紅霉素易引起黃疸和肝損害，長(zhǎng)期使用引起二重感染。

　　新大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素藥理特點(diǎn)：(掌握)

　　抗菌譜擴(kuò)大，活性增強(qiáng)，對(duì)分支桿菌、包柔螺旋體有效

　　組織、細(xì)胞內(nèi)濃度高，體內(nèi)抗菌作用強(qiáng)大

　　具有良好免疫調(diào)節(jié)作用

　　對(duì)酸穩(wěn)定性好，口服吸收好

　　副作用輕，易于耐受

　　克拉霉素抗菌活性為大環(huán)內(nèi)酯類最強(qiáng)的，對(duì)G+性菌、嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎衣原體作用為本類藥物最強(qiáng)。阿齊霉素對(duì)肺炎支原體作用為本類藥物最強(qiáng)。

　　二、其他抗生素

　　克林霉素 (熟悉)

　　【抗菌作用】

　　對(duì)G+性球菌抗菌譜類似紅霉素，與慶大霉素有協(xié)同作用。對(duì)厭氧菌有廣譜抗菌作用，但對(duì)腸球菌無(wú)效。能穿過(guò)細(xì)胞外膜，阻礙細(xì)菌肽鏈延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。

　　與紅霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，呈拮抗作用，不可聯(lián)合使用。

　　【臨床應(yīng)用】治療敏感厭氧菌引起的嚴(yán)重感染特別有效。

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