2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)：第十六章

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　　第十六章 抗高血壓藥

　　一、抗高血壓藥分類 (了解)

　　1.中樞性交感神經(jīng)抑制藥 可樂定 甲基多巴

　　2.神經(jīng)節(jié)阻斷藥 美加明

　　3.外周抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 利血平 胍乙啶

　　4.腎上腺素受體阻斷藥

　　(1)α受體阻斷藥 哌唑嗪

　　(2)β受體阻斷藥 普萘洛爾

　　(3)α、β受體阻斷藥 拉貝洛爾

　　5.鈣拮抗藥 硝苯地平 尼群地平

　　6.直接擴血管藥 肼苯噠嗪 硝普鈉

　　7.影響RAS系統(tǒng)藥物

　　(1)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥 卡托普利

　　(2)AT1受體拮抗劑 氯沙坦

　　8.利尿降壓藥 氫氯噻嗪

　　二、利尿降壓藥

　　氫氯噻嗪 (掌握)

　　【作用機制】

　　早期通過排鈉利尿，使血容量減少而降壓;

　　長期用藥①Na+-Ca2+交換使細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少，血管平滑肌舒張;②血管平滑肌對收縮血管物質(zhì)反應(yīng)性降低;③笑道誘導(dǎo)產(chǎn)生擴血管物質(zhì)

　　【臨床應(yīng)用】

　　常與其它降壓藥合用于各型高血壓，以增強療效和減少不良反應(yīng)，作用溫和，不易產(chǎn)生耐受性。

　　三、影響RAS系統(tǒng)藥物

　　卡托普利 (掌握)

　　【藥理作用】 降低外周血管阻力，增加腎血流量

　　作用機制：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，①減少血管緊張素Ⅱ生成，減弱血管緊張素Ⅱ收縮血管、升高血壓的作用;②減少醛固酮分泌，利于排鈉;③抑制緩激肽的水解，擴血管物質(zhì)增加。

　　【臨床應(yīng)用】 適用于各種類型高血壓，治療輕、中度原發(fā)性或腎性高血壓首選藥物。

　　【不良反應(yīng)】 使緩激肽、P物質(zhì)在肺內(nèi)聚積，可出現(xiàn)頑固性干咳。皮疹、味覺減退與分子中巰基有關(guān)。合用保鉀利尿藥可引起高血鉀。

　　氯沙坦 (掌握)

　　【藥動學(xué)】 口服易吸收，首關(guān)消除形成活性羧酸代謝物，較母體活性更高。

　　【藥理作用與應(yīng)用】

　　選擇性與AT1受體結(jié)合，阻斷AngⅡ作用，降壓作用較血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑稍弱。增加尿酸排泄。用于各型高血壓。

　　【不良反應(yīng)】 較少。不會出現(xiàn)咳嗽等不良反應(yīng)。

　　四、β受體阻斷藥

　　普萘洛爾 (掌握)

　　【作用機制】

　　1.阻斷心臟β1受體，使心收縮力減弱，心率減慢。

　　2.阻斷腎小球旁細(xì)胞β受體，減少腎素分泌，抑制RAS系統(tǒng)。

　　3.透過血腦屏障，阻斷中樞β受體，降低外周交感神經(jīng)張力，NA釋放減少。

　　4.阻斷突觸前膜β2受體，取消正反饋，減少NA釋放。

　　5.增加前列環(huán)素合成

　　【作用特點】

　　1.降壓緩慢，口服2-3周才出現(xiàn)降壓作用。

　　2.作用溫和，不引起體位性低血壓，不易產(chǎn)生耐受性。

　　【應(yīng)用】

　　1.輕、中度高血壓，對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。

　　2.重度高血壓常與氫氯噻嗪合用，以增強作用。

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