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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué):第九章

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  第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥

  一、α受體激動(dòng)藥

  去甲腎上腺素NA (掌握)

  【作用】非選擇性激動(dòng)α1和α2受體,對心臟受體作用較弱,對β2受體無作用

  1.心臟:激動(dòng)β1受體,心縮力增加,傳導(dǎo)加速。由于血壓升高,可使心率減慢,心輸出量不變或下降。

  2.血管和血壓:激動(dòng)α受體,血管收縮,收縮壓和舒張壓均升高。

  【應(yīng)用】

  1.休克和低血壓:僅限于休克早期的低血壓。

  2.上消化道出血(口服)

  【不良反應(yīng)】

  1.局部組織缺血壞死:因靜滴過久,藥液濃度過高或外漏,用酚妥拉明對抗。

  2.急性腎功能衰竭:因用藥過大、過久使腎血管強(qiáng)烈收縮。

  3.停藥后血壓下降

  間羥銨 (熟悉)

  【作用】 激動(dòng)α受體,對β1受體作用弱。升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱

  【應(yīng)用】常代替NA用于各型休克早期低血壓

  去氧腎上腺素 (熟悉)

  【作用】 主要激動(dòng)α1受體,對β受體無作用,升壓作用持久。激動(dòng)瞳孔擴(kuò)大肌α1受體,作用比阿托品弱、時(shí)間短

  【應(yīng)用】 擴(kuò)瞳檢查眼底

  二、α、β受體激動(dòng)藥

  腎上腺素AD (掌握)

  【作用】 對受體無選擇性,作用復(fù)雜

  1.心臟:興奮心臟,顯著增強(qiáng)心肌收縮力,心率增快,傳導(dǎo)加速,心輸出量增加。

  2.血管:皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管收縮(α受體占優(yōu)勢)。骨骼肌和冠脈血管舒張(β2受體占優(yōu)勢)。

  3.血壓

  (1)小劑量:收縮壓升高,舒張壓不變或略降低

  (2)大劑量:收縮壓和舒張壓均升高(α受體對高濃度AD較敏感).

  (3)先用α受體阻斷藥,AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用(α受體被阻斷后,僅表現(xiàn)β2受體激動(dòng)的作用)

  4.支氣管:激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體,支氣管舒張。

  5.代謝:促進(jìn)脂肪及肝糖原分解;機(jī)體代謝增強(qiáng),耗氧量增加。

  【應(yīng)用】

  1.心跳驟停

  2.抗休克:搶救過敏性休克首選藥

  3.支氣管哮喘發(fā)作

  4.與局麻藥配伍和局部止血

  【不良反應(yīng)】 心悸、血壓升高、心律失常等。禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、腦血管硬化

  多巴胺 (熟悉)

  【作用】 激動(dòng)α受體、β1受體,多巴胺受體

  1. 激動(dòng)心臟β1受體、興奮心臟

  2.血管和血壓:

 、判┝考(dòng)DA受體,腎、腸系膜和腦血管及冠狀動(dòng)脈舒張

  ⑵大劑量激動(dòng)α受體,血管收縮

 、鞘湛s壓升高,舒張壓略升高或不變

  3.腎:腎血管舒張,腎血流及腎濾過率增加;抑制小管對Na+重吸收,排鈉利尿。

  【應(yīng)用】 抗休克,尤適于心輸出量降低、腎功能不全、尿量少的休克

  麻黃堿 (熟悉)

  【作用】 直接激動(dòng)α、β受體;促進(jìn)神經(jīng)末梢釋NA。產(chǎn)生快速耐受性

  1.對心血管和支氣管的作用與AD相似,起效慢,作用弱而持久

  2.可透過血腦屏障,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用強(qiáng)

  【應(yīng)用】 哮喘;充血性鼻塞;變態(tài)反應(yīng)疾病;低血壓

  三、β受體激動(dòng)藥

  異丙腎上腺素 (掌握)

  【作用】 激動(dòng)β1和β2受體, 對α受體幾無作用

  1.心血管:興奮心臟,心輸出量顯著加。舒張冠狀血管、骨骼肌和腹腔內(nèi)臟血管。收縮壓升高,舒張壓略下降

  2.舒張支氣管平滑肌

  3.促進(jìn)糖原、脂肪分解、增加組織耗氧量

  【應(yīng)用】

  1.心跳驟停

  2.度房室傳導(dǎo)阻滯

  3.支氣管哮喘:舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作

  4.休克:適用于血容量已補(bǔ)足而心輸出較低、外周阻力較高的休克

  【不良反應(yīng)】 心悸、心動(dòng)過速、室顫;反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性

  多巴酚丁胺 (熟悉)

  【作用】 選擇性地激動(dòng)β1受體,對心臟有強(qiáng)大的正性肌力作用

  【應(yīng)用】 心源性休克,充血性心力衰竭

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