2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》藥理學(xué)：第二章

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　　第二章 藥效學(xué)

　　一、藥物的基本作用(掌握)

　　1.藥物作用：與機(jī)體生物分子相互作用引起的初始作用，有其特異性。

　　藥理效應(yīng)：引起機(jī)體功能生理、生化的繼發(fā)性改變，對(duì)不同臟器有其選擇性。

　�、排d奮(亢進(jìn))：使機(jī)體器官原有功能的提高。

　�、埔种�(麻痹)使機(jī)體器官原有功能降低。過(guò)度興奮轉(zhuǎn)入衰竭，是另外一種性質(zhì)的抑制

　　*藥物作用特異性強(qiáng)不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng)，二者不一定平行。如阿托品特異性阻斷M-膽堿受體，藥理效應(yīng)選擇性并不高，對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響。

　　2.藥物作用兩重性

　　對(duì)因治療：消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病

　　治療作用

　　對(duì)癥治療：改善疾病癥狀，在某些重危急癥時(shí)

　　比對(duì)因治療更為迫切

　　不良反應(yīng)：不利甚至危害機(jī)體

　　3.藥物不良反應(yīng)

　　不良反應(yīng)：凡與用藥目的無(wú)關(guān)帶來(lái)不適的作用。 特點(diǎn)：藥物固有的效應(yīng)，可預(yù)知的，難避免。

　　藥源性疾�。荷贁�(shù)較嚴(yán)重、較難恢復(fù)的慢性毒性反應(yīng)。如慶大霉素耳聾，肼屈嗪紅斑性狼瘡等。

　　例1：藥物的副反應(yīng)是指：(單選)

　　A藥物在治療劑量下出現(xiàn)與治療目的無(wú)關(guān)并可給患者帶來(lái)不適和痛苦

　　B藥物劑量過(guò)大而產(chǎn)生的作用

　　C因病人有遺傳缺陷而產(chǎn)生的作用

　　D停藥后出現(xiàn)的作用

　　E不可預(yù)料的作用

　　參考答案：A

　　例2：A后遺效應(yīng) B停藥反應(yīng) C毒性反應(yīng) D副反應(yīng) E過(guò)敏反應(yīng)

　�、虐⑼衅方獬改c痙攣時(shí)出現(xiàn)口干、心悸、便秘等反應(yīng)

　�、奇溍顾匾鸲@

　　⑶長(zhǎng)期使用可樂(lè)定，停藥次日血壓迅速回升

　　⑷阿司匹林引起血管神經(jīng)性水腫

　　參考答案：⑴D ⑵C ⑶B ⑷E

　　二、藥物量效關(guān)系與安全性(掌握)

　　1.常用術(shù)語(yǔ)

　�、帕糠磻�(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化，可用數(shù)量表示

　�、瀑|(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化，用全或無(wú)表示

　�、亲钚∮行Я浚撼霈F(xiàn)療效所需的最小劑量

　�、葮O量：達(dá)到最大治療作用但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量

　�、砂霐�(shù)有效量(ED50)：產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量*

　　⑹半數(shù)中毒量(TD50)：引起半數(shù)動(dòng)物中毒的劑量

　�、税霐�(shù)致死量(LD50)：引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量

　　*半數(shù)有效量并非引起半數(shù)動(dòng)物有效，A型題中注意不要混淆概念

　�、绦埽核幬锏淖畲笮�(yīng)，反映藥物本身內(nèi)在活性

　　⑼效應(yīng)強(qiáng)度：藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。

　　⑽治療指數(shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相對(duì)安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。

　�、习踩秶篢D5與ED95之間的距離，值越大越安全

　　a. 最小有效量 b. 半數(shù)有效量 c. 極量

　　d. 安全范圍 e. 最小中毒量 f. 半數(shù)中毒量

　　圖中藥物甲的半數(shù)有效量小于藥物乙，效應(yīng)強(qiáng)度高。

　　藥物乙的最大效應(yīng)高于藥物甲，效能強(qiáng)。

　　三、受體學(xué)說(shuō)

　　1.受體概念和特征(掌握)

　　受體：是存在于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上的大分子蛋白質(zhì)，能識(shí)別周?chē)h(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，與之結(jié)合隨后產(chǎn)生相應(yīng)的藥理效應(yīng)。

　　特征：飽和性，專(zhuān)一性，可逆性，高靈敏度，高親和性，多樣性

　　2.藥物與受體相互作用(熟悉)

　　激動(dòng)藥：有親和力，有內(nèi)在活性

　　拮抗藥：有親和力，無(wú)內(nèi)在活性

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體可逆結(jié)合，最大效應(yīng)不變

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體不可逆結(jié)合，最大效應(yīng)降低

　　3.受體類(lèi)型，藥物與受體作用后的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)(了解)

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