執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn):廣譜驅(qū)腸蟲藥
甲苯咪唑
甲苯咪唑(Mebendazole)口服吸收少且不規(guī)則,在腸道內(nèi)濃度較高,對殺滅腸道寄生蟲有利,而對宿主影響較小。其作用機(jī)制可能與影響蟲體微管功能、抑制線粒體酶的功能、抑制蟲體對葡萄糖的攝取等有關(guān)。甲苯咪唑?qū)Χ喾N腸道寄生蟲如蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、鞭蟲、絳蟲以及腸道糞圓線蟲感染都有顯著療效,治愈率高。對成蟲和幼蟲都有殺滅作用,甚至對絲蟲和囊蟲也有一定療效。在治療多種寄生蟲混合感染中更有價值。甲苯咪唑尚有抑制蟲卵發(fā)育的作用,因而能控制傳播。
甲苯咪唑顯效緩慢,給藥后數(shù)日才能將蟲體排出。
本品無明顯不良反應(yīng)。少數(shù)患者可出現(xiàn)短暫的腹痛、腹瀉、頭昏等癥狀。偶見有脫發(fā)、粒細(xì)胞減少等。動物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)對懷孕大鼠有致畸胎作用和胚胎毒作用,故孕婦和2歲以下兒童以及對本藥過敏者禁用。
阿苯達(dá)唑
阿苯達(dá)唑(Albendazole)口服吸收不規(guī)則,體內(nèi)分布廣,肝、腎和肺等組織中均有較高濃度。其抗蟲作用與甲苯咪唑相似,也是一高效、廣譜、低毒的抗蟲藥,對蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲和糞類圓線蟲感染均有驅(qū)蟲作用。由于血藥濃度高,并能進(jìn)入棘球蚴囊內(nèi),因此對腸道外寄生病如棘球蚴病、囊蟲病、旋毛蟲病以及華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、腦囊蟲病等也有較好療效。近年,也與乙胺嗪或伊維菌素合用治療絲蟲病。
本品不良反應(yīng)較輕,主要為消化道癥狀及頭暈、嗜睡、乏力等,多在數(shù)小時內(nèi)自行緩解。本品也有致畸和胚胎毒作用,孕婦及2歲以下兒童禁用。嚴(yán)重肝、腎、心功能不全患者慎用。
噻苯噠唑
噻苯噠唑(Thiabendazole)對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、旋毛線蟲、糞類圓線蟲等有明顯的驅(qū)蟲作用,也能抑制雌蟲產(chǎn)卵和幼蟲發(fā)育。該藥對組織中移行的寄生蟲,蚴蟲和包埋在腸壁組織內(nèi)的成蟲也有作用。臨床主要用于蛔蟲病、蟯蟲病、旋毛蟲病單獨(dú)和混合感染以及治療皮膚和內(nèi)臟蠕蟲蚴移行癥等。
噻苯噠唑的不良反應(yīng)較輕,多發(fā)生在服藥后3~4h。常見有厭食、惡心、嘔吐、眩暈,停藥后能自行消失。偶可發(fā)生高血糖、白細(xì)胞減少以及發(fā)熱、黃疸等不良反應(yīng)。
左旋咪唑
左旋咪唑(Levamisole)對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲均有明顯驅(qū)蟲作用。其驅(qū)蟲作用機(jī)制可能是抑制蟲體肌肉內(nèi)的琥珀酸脫氫酶,干擾寄生蟲能量代謝有關(guān)。當(dāng)蟲體與該藥接觸時,肌肉發(fā)生痙攣性麻痹,蟲體不能附著于腸壁而被排出體外。臨床上主要用于蛔蟲病、鉤蟲病以及蛔鉤混合感染,療效良好。
左旋咪唑還具有調(diào)節(jié)免疫功能的作用,提高人的抗感染能力,臨床試用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡及腫瘤的輔助治療。
不良反應(yīng)一般較輕而且短暫,有惡心、嘔吐、頭暈、乏力等,短期可消失。肝、腎功能不全者禁用,妊娠早期慎用。
噻嘧啶
噻嘧啶(Pyrantel)是廣譜抗蟲藥,具有高效、廣譜、不良反應(yīng)小的特點(diǎn)。對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲感染均有較好療效。噻嘧啶是去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑,也是膽堿酯酶抑制劑,能使蟲體肌肉痙攣、麻痹,失去附著能力而隨糞便排出體外。臨床上主要用于治療蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲感染以及蛔蟲、鉤蟲混合感染。本品不良反應(yīng)輕且短暫,偶見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。孕婦及嬰兒禁用,肝、腎功能不良者慎用或不用。
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