2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(66)

　　利多卡因

　　【藥理作用】

　　利多卡因的基本作用是抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流。

　　1、降低自律性

　　2、減慢或加快傳導(dǎo)

　　3、相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期。

　　【用途】

　　僅用于室性心律失常，治療急性心肌梗死、心臟直視手術(shù)及強(qiáng)心苷中毒所致的室性早搏、室性心動(dòng)過速及心室纖顫并用于心肌梗死急性期，防止心室纖顫的發(fā)生。

　　【不良反應(yīng)】

　　較少、且較輕微。主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如嗜睡、定向障礙、欣快感、驚厥、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、肌震顫等。對(duì)有傳導(dǎo)障礙或心動(dòng)過緩者，可引起傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏。靜脈注射過快可引起血壓下降。

　　苯妥英鈉

　　【藥理作用】

　　作用與利多卡因相似，治療劑量對(duì)浦氏纖維的選擇性作用較強(qiáng)。對(duì)心房肌和竇房結(jié)無(wú)明顯影響。主要用于室性心律失常的治療，尤其對(duì)強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常療效顯著

　　(三)IC類

　　普羅帕酮

　　普羅帕酮主要作用于希-浦系統(tǒng)，降低自律性，減慢傳導(dǎo)速度。延長(zhǎng)APD/ERP，因減慢傳導(dǎo)的程度超過延長(zhǎng)ERP的程度，故易引起折返而致心律失常。同時(shí)兼有鈣通道阻滯作用及β受體阻斷作用。

　　普羅帕酮可用于防治室性、室上性異位搏動(dòng)，室性或室上性心動(dòng)過速及預(yù)激綜合征。不良反應(yīng)可見胃腸道癥狀，偶見粒細(xì)胞缺乏，紅斑狼瘡樣綜合征。對(duì)心血管系統(tǒng)可產(chǎn)生傳導(dǎo)阻滯、低血壓、心臟停搏，還可加重或誘發(fā)心力衰竭。

　　(四)Ⅱ類

　　普萘洛爾

　　【藥理作用】

　　1、降低自律性

　　2、減慢傳導(dǎo)

　　3、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期

　　【用途】

　　1、室上性心律失常

　　2、室性心率失常：對(duì)癥狀性或運(yùn)動(dòng)性或情緒激動(dòng)引起的室性心律失常有效。但對(duì)因心肌缺血引發(fā)的室性心律失常，需加大劑量(0.5~1.0g/日)。

　　【禁忌癥】

　　禁用于心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯以及支氣管哮喘等病人。

　　(五)Ⅲ類

　　胺碘酮

　　【藥理作用】

　　胺碘酮能阻滯Na+、Ca2+、K+通道，也能非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷心臟β受體。從而降低竇房結(jié)和浦氏纖維的自律性。減慢浦氏纖維和房室結(jié)的傳導(dǎo)速度�？诜�數(shù)周后心房肌、心室肌和浦氏纖維的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期都顯著延長(zhǎng)。胺碘酮還有擴(kuò)血管、降低血壓、增加冠脈流量和降低心肌耗氧量的作用。

　　【用途】

　　胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，用于各種室上性和室性心律失常。對(duì)嚴(yán)重的室性心過速和心室顫動(dòng)可靜脈給藥。

　　【不良反應(yīng)】

　　1、心臟：快速靜脈注射可引起竇性心動(dòng)過緩，房室傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重低血壓或循環(huán)虛脫而死亡。

　　2、胃腸道：食欲減退，惡心嘔吐，便秘。

　　3、其它：可引起甲狀腺功能亢進(jìn)或低下，肝炎，角膜黃色顆粒沉著。偶見皮膚對(duì)光敏感或肺纖維化。嚴(yán)重的不良反應(yīng)為致死性肺毒性和肝毒性。

　　(六)Ⅳ類

　　維拉帕米

　　【藥理作用】

　　降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)不應(yīng)期，消除折返。