2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(66)

　　抗心律失常藥分類、用途、不良反應(yīng)

　　第二十五章 抗心律失常藥

　　一、心律失常藥的電生理學(xué)基礎(chǔ)

　　(一)抗心律失常藥作用機(jī)制

　　抗心律失常藥主要通過降低心肌自律性和消除折返激動(dòng)產(chǎn)生抗心律失常作用。

　　(1)降低自律性：

　　(2)減少后除極及觸發(fā)活動(dòng)

　　(3)改變傳導(dǎo)性而消除折返激動(dòng)：

　　(4)延長或相對(duì)延長ERP而消除折返激動(dòng)：

　　(二)抗心律失常藥分類

　　抗心律失常藥有多種分類法，根據(jù)藥物對(duì)心肌電生理的作用特點(diǎn)，可將其分為四類。

　�、耦悾衡c通道抑制藥，該類藥又分為A、B、C三個(gè)亞型。

　　IA類：適度抑制鈉通道，屬該類藥的有奎尼丁、普魯卡因胺等。

　　IB類：輕度抑制鈉通道，屬該類藥的有利多卡因、苯妥英鈉、美西律等。

　　IC類：明顯抑制鈉通道，屬該類藥的有普羅帕酮、氟卡尼等。

　　Ⅱ類：β腎上腺素受體阻斷藥，屬該類藥有普蒂洛爾。

　�、箢悾貉娱L動(dòng)作電位時(shí)程藥，屬該類藥有胺碘酮、溴芐胺等。

　�、纛悾衡}通道阻滯藥，屬該類藥有維拉帕米等。

　　二、常用抗心律失常藥

　　(一)IA類

　　奎尼丁

　　【藥理作用】

　　奎尼丁能阻滯鈉通道，適度抑制Na+內(nèi)流，此外也能抑制Ca2+內(nèi)流和K+外流，故稱膜穩(wěn)定劑。該藥還有外周抗膽堿作用。

　　1、降低自律性

　　2、減慢傳導(dǎo)速度

　　3、延長有效不應(yīng)期

　　4、對(duì)植物神經(jīng)的影響：該藥有抗膽堿作用(阿托品樣作用)。奎尼丁還有阻斷α受體的作用，引起血管擴(kuò)張，抑制心肌收縮力，使血壓下降。

　　【用途】

　　奎尼丁是一廣譜抗心律失常藥，可用于心房纖顫或心房撲動(dòng)的復(fù)律治療;房性心律失常中用以維持電轉(zhuǎn)律術(shù)后的竇性節(jié)律;預(yù)激綜合征時(shí)用其終止室性心動(dòng)過速或反復(fù)發(fā)作的室性心動(dòng)過速。

　　【不良反應(yīng)】

　　奎尼丁的不良反應(yīng)較多，安全范圍小，其中胃腸道較多見。因奎尼丁具有心臟抑制，阻斷α受體，擴(kuò)張血管的作用，故可引起低血壓。當(dāng)竇房結(jié)功能低下，伴有異位節(jié)律點(diǎn)時(shí)，使用奎尼丁后，異位節(jié)律點(diǎn)被抑制而出現(xiàn)心動(dòng)過緩或停搏。因奎尼丁能降低房顫時(shí)的心房沖動(dòng)，使隱匿性傳導(dǎo)減少，心房的興奮易通過房室結(jié)而傳入心室、心室率增加。如果先用強(qiáng)心苷阻滯房室傳導(dǎo)，則可防止心室率過快。

　　此外，奎尼丁久用可有耳鳴、失聽、嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)頭痛、皮膚潮紅、復(fù)視、羞光、視色障礙、譫妄等反應(yīng)，此稱之為金雞納反應(yīng)。有些病人對(duì)奎尼丁過敏，偶見血小板減少，粒細(xì)胞減少，應(yīng)及時(shí)停藥。其次偶見的嚴(yán)重不良反應(yīng)是暈厥或猝死(奎尼丁暈厥)。嚴(yán)重心肌損傷、心力衰竭、低血壓、重度房室傳導(dǎo)阻滯、強(qiáng)心苷中毒、高血鉀，肝、腎功能不全及過敏病人慎用。

　　普魯卡因胺

　　普魯卡因胺對(duì)心肌的直接作用與奎尼丁相似而較弱�？鼓憠A作用很弱，無受體阻斷作用。臨床應(yīng)用與奎尼丁相似，可用于室上性及室性心律失常。