2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(47)

　　【藥理作用及臨床應用】

　　直接舒張小動脈平滑肌，降低外周阻力而降壓，降壓作用中等。對靜脈影響很小，一般不發(fā)生體位性低血壓。

　　缺點：

　　●反射性交感神經興奮→使心排出量增加，減弱其降壓作用。

　　●可產生水鈉潴留

　　適用于中度高血壓，一般與利尿藥或β受體阻斷藥合用增強療效。

　　可靜注用于高血壓危象。

　　【不良反應】

　　血管擴張：包括頭痛、惡心、心悸、眩暈、低血壓等;

　　免疫反應：最常見的是紅斑狼瘡綜合征，可引起溶血性貧血、類風濕性關節(jié)炎等。抑制DNA甲基化并引起T細胞自身反應。

　　易產生耐藥性。

　　硝普鈉(SodiumNitroprusside)

　　機制：

　　硝普鈉→NO——→鳥苷酸環(huán)化酶→cGMP生成↑→抑制蛋白激酶C(PKC)磷酸化→Ca2+內流↓、Ca2+釋放↓→胞漿內Ca2+↓→動脈和靜脈均舒張，→BP↓;

　　抑制血小板聚集。

　　特點-起效快(靜脈滴注約1min)，作用強

　　-短效停藥5min內血壓回升

　　-需ivdrip

　　應用-高血壓危象、高血壓腦病

　　-嚴重高血壓合并心肌梗塞或左心衰竭

　　-難治性心衰

　　不良反應

　　-↓BP→頭痛、心悸、出汗、嘔吐

　　-滴注過快可導致過度降壓，

　　-過量可致氰化物中毒，藥液應新鮮配置并避光使用

　　三、鉀通道開放藥

　　米諾地爾(minoxidil)長壓定

　　藥理作用：類似肼屈嗪，能舒張小動脈，對靜脈幾無影響。降壓作用較肼屈嗪強大而持久。

　　用于對其他降壓藥效果不佳的嚴重高血壓。

　　激活平滑肌細胞的Ⅰk(ATP)→胞內K+外流↑→胞膜超極化→Ca2+內流↓→小A舒張→BP↓

　　四、5-HT2受體阻斷藥

　　酮色林

　　【藥理作用及作用機制】

　　降壓作用：

　　阻斷5-HT2受體，對α1受體的微弱阻斷作用，抑制5-HT誘發(fā)的血管收縮，降低外周血管阻力，抑制兒茶酚胺類物質的血管收縮效應。

　　抑制5-HT的促血小板聚集作用。

　　對H1受體也有一定抑制作用。

　　對正常人血壓和心率影響較小。

　　對脂質代謝具有良好作用，能降低總膽固醇、三酰甘油及LDL，升高HDL。不影響糖代謝。

　　【臨床應用】

　　用于高血壓的治療。長期應用不產生耐受性。

　　可與β受體阻斷藥、轉化酶抑制藥等合用增加療效。

　　【不良反應】

　　可能出現(xiàn)頭暈、疲乏、浮腫、口干、胃腸不適、室性心律失常，尤其是Q-T延長。

　　大劑量(120mg/日)可增強排鉀利尿藥的毒性，增加死亡率，故不宜與排鉀利尿藥合用。

　　五、前列環(huán)素合成促進劑

　　西氯他寧

機制：