2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(4)

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　　抗過敏藥

　　一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型

　　過敏介質(zhì)：組胺、白三烯、緩激肽

　　1、乙二胺類 2、哌嗪類

　　3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺鹽酸鹽

　　1、有醚鍵：對堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇

　　2、對光穩(wěn)定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇

　　3、叔胺結(jié)構(gòu)，類似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis

　　4、丙胺類： 氯苯那敏(撲爾敏)：γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽

　　1、具有升華性，有特殊晶型 右旋體(S)強(qiáng)于左旋 用消旋體

　　2、叔胺類反應(yīng)

　　3、戊烯二醛反應(yīng)：吡啶環(huán)，PH3.5中與溴化氫，吡啶環(huán)開環(huán)。

　　5、三環(huán)類：

　　鹽酸賽庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物

　　性質(zhì)：1、含氮堿性化合物，與生物堿顯色試劑反應(yīng)。

　　2、甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射，顯藍(lán)色熒光。 無雜原子

　　應(yīng)用：抗5-羥色胺及抗膽堿作用(唯一)。

　　酮替芬：含雜原子S，抗組胺是撲爾敏的10倍，時間長，抗過敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘

　　6、哌啶類 特非那定：幾乎無中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑

　　7、無嗜睡作用的H1受體拮抗劑： 阿司米唑

　　二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系：

　　1、兩個芳環(huán)R和R不處于同一平面時，具有最大的抗組胺活性。

　　2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性，顯示不同的活性。

　　3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。

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