2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(3)

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　　解痙藥

　　解痙藥屬于抗膽堿藥，阻斷M一膽堿受體，松弛平滑肌，解除痙攣，主要用于胃、腸、腎絞痛。

　　一、顛茄生物堿類： 都有Vitali反應(yīng) 。

　　阿托品 ：a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽—水合物

　　性質(zhì)：1、堿性中易水解(酯鍵)，微酸中性較穩(wěn)定，Vitali反應(yīng)。

　　2、水液呈強(qiáng)堿性，與氯化汞析出黃色沉淀—白色，堿性弱的東莨菪堿無此反應(yīng)。

　　丁溴東莨菪堿 ：6,7位氧橋，親脂性增加，中樞作用加強(qiáng)。Vitali反應(yīng)，水液溴化物反應(yīng)，避光。

　　氫溴酸東莨菪堿 ：避光。鎮(zhèn)靜藥，全麻給藥，暈動(dòng)病、震顫麻痹和狂躁性精神病，感染性休克。

　　氫溴酸山莨菪堿 ：6位-OH，中樞作用最低。顯Vitali反應(yīng)，紫堇色。

　　總結(jié)：中樞作用：東莨菪堿 > 阿托品 > 山莨菪堿

　　東莨菪堿：東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯

　　阿托品：莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對(duì)稱碳原子，左旋莨菪堿的外消旋體。

　　二、合成類解痙藥

　　1、苯乙酸類衍生物：

　　溴丙胺太林 (普魯本辛)：對(duì)胃腸道有選擇性，胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣，妊娠嘔吐，多汗

　　2、二環(huán)丙醇胺類化合物

　　鹽酸苯海索 (安坦)：a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽 中樞性抗膽堿藥

　　性質(zhì)： 含氮雜環(huán)：三硝基苯酚，碘化鉍鉀沉淀。 抗震顫麻痹、中老年人帕金森病

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