2013年執(zhí)業(yè)藥師藥劑學(xué)知識(shí)點(diǎn)：混懸劑的穩(wěn)定劑

　　為了增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，在制備時(shí)需加入能使混懸劑穩(wěn)定的附加劑稱為穩(wěn)定劑。穩(wěn)定劑包括助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑和反絮凝劑等。

　　(一)助懸劑

　　助懸劑(suspending agents)系指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。助懸劑包括的種類(lèi)很多，其中有低分子化合物、高分子化合物、甚至有些表面活性劑也可作助懸劑用。助懸劑主要是增加分散介質(zhì)的黏度，以降低微粒沉降速度，增加微粒的親水性，防止結(jié)晶的轉(zhuǎn)型。使用助懸劑應(yīng)注意防腐。

　　1.低分子助懸劑 如甘油、糖漿劑等低分子化合物，可增加分散介質(zhì)的黏度，也可增加微粒的親水性。在外用混懸劑中常加入甘油，親水性藥物的混懸劑可少加，疏水性藥物應(yīng)多加，如復(fù)方硫磺洗劑就加有甘油。糖漿劑主要用于內(nèi)服的混懸劑，具有助懸和矯味作用。

　　2.高分子助懸劑

　　(1)天然的高分子助懸劑：主要是樹(shù)膠類(lèi)，如阿拉伯膠、西黃蓍膠、杏膠、桃膠等。阿拉伯膠可用其粉末或膠漿，用量可為5%～l5%。西黃蓍膠用其粉末或膠漿，用量可為0.5%～l%。植物多糖類(lèi)，如白芨膠、海藻酸鈉、瓊脂、角叉菜膠、淀粉漿等。此外還有脫乙酸甲殼素。

　　(2)合成或半合成高分子助懸劑：纖維素類(lèi)，如羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素等。其他如葡聚糖、卡波普、聚維酮、丙烯酸鈉等。此類(lèi)助懸劑大多數(shù)性質(zhì)穩(wěn)定，受pH值影響小，但應(yīng)注意某些助懸劑能與藥物或其他附加劑有配伍變化。

　　(3)硅皂土(bentonite)：為天然產(chǎn)硅膠狀的含水硅酸鋁。為灰黃或乳白色極細(xì)粉末，直徑為l～150lim，不溶于水或酸，但在水中可膨脹，體積增加約10倍，形成高黏度并具觸變性和假塑性的凝膠，在pH值>7時(shí)，膨脹性更大，黏度更高，助懸效果更好。如爐甘石洗劑中加有硅皂土，助懸效果極好。

　　(4)觸變膠：利用觸變膠的觸變性，即凝膠與溶膠恒溫轉(zhuǎn)變的性質(zhì)，靜置時(shí)形成凝膠防止微粒沉降，振搖后變?yōu)槿苣z有利于混懸劑的使用。使用觸變性助懸劑有利于混懸劑的穩(wěn)定。單硬脂酸鋁溶解于植物油中可形成典型的觸變膠。一些有塑性流動(dòng)和假塑性流動(dòng)的高分子化合物水溶液常具有觸變性，可選擇使用。

　　(二)潤(rùn)濕劑

　　潤(rùn)濕劑系指能增加疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn)的附加劑。許多疏水性藥物如硫磺、甾醇類(lèi)、阿司匹林等不易被水潤(rùn)濕，加之微粒表面吸附有空氣，給制備混懸劑帶來(lái)困難，這時(shí)應(yīng)加入潤(rùn)濕劑，潤(rùn)濕劑可被吸附于微粒表面，增加其親水性，產(chǎn)生較好的分散效果。最常用的潤(rùn)濕劑是HLB值在7～11之間的表面活性劑，如聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙烯脂肪醇醚類(lèi)、聚氧乙烯蓖麻油類(lèi)、磷脂類(lèi)、泊洛沙姆等。

　　(三)絮凝劑與反絮凝劑

　　使混懸劑產(chǎn)生絮凝作用的附加劑稱為絮凝劑，而產(chǎn)生反絮凝作用的附加劑稱為反絮凝劑。制備混懸劑時(shí)常需加入絮凝劑，使混懸劑處于絮凝狀態(tài)，以增加混懸劑的穩(wěn)定性。絮凝劑和反絮凝劑的種類(lèi)、性能、用量、混懸劑所帶電荷以及其他附加劑等均對(duì)絮凝劑和反絮凝劑的使用有很大影響，應(yīng)在試驗(yàn)的基礎(chǔ)上加以選擇。