2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(40)

　　1藥物與受體作用的鍵合形式分共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵

　　2共價(jià)鍵是不可逆的，發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，如烷化劑，產(chǎn)生細(xì)胞毒性

　　3非共價(jià)鍵是可逆性的，有范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用，增加復(fù)合物的穩(wěn)定性，發(fā)揮藥理活性作用

　　4鹽酸普魯卡因是可逆結(jié)合，產(chǎn)生四種作用：范德華力、偶極-偶極作用、靜電引力、疏水性作用

　　第二章藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系

　　概述

　　藥物代謝的含義：在酶的作用下，將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再排出體外的過程，稱為藥物代謝

　　藥物代謝反應(yīng)的分類：第I相生物轉(zhuǎn)化;第II相生物結(jié)合

　　第I相生物轉(zhuǎn)化：生物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán)的反應(yīng))

　　藥物分子進(jìn)行氧化、還原、水解、羥基化，引入或使分子暴露除極性基團(tuán)(羥基、羧基、巰基、氨基等)。

　　第II相生物結(jié)合：I相的產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共價(jià)鍵結(jié)合生成水溶性的物質(zhì)，排出體外。

　　第一節(jié)藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)(第I相生物轉(zhuǎn)化)

　　1. 含芳環(huán)藥物的代謝：氧化

　　主要發(fā)生氧化代謝，芳環(huán)的氧化，生成酚類化合物。一般在立體位阻小的位置

　　例：苯妥英

　　一個(gè)苯環(huán)羥基化，失去活性