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一、最佳選擇題(共40題,每題l分。每題的備選項中,只有1個最符合題意)
1[單選題] 將氟奮乃靜制成長鏈脂肪酸酯的目的是
A.增強選擇性
B.延長作用時間
C.提高穩(wěn)定性
D.改善溶解度
E.降低毒副作用
參考答案:B
參考解析:氟奮乃靜的作用時間只能維持一天,利用其側鏈上的伯醇基,制備其長鏈脂肪酸酯類的前藥,前藥在注射部位貯存并緩慢釋放出氟奮乃靜,可使藥物維持作用時間延長,如庚氟奮乃靜。故本題答案選B。
2[單選題] 根據(jù)疾病所累及的器官系統(tǒng)對藥源性疾病的分類不包括
A.藥源性肝臟疾病
B.藥物后效應型
C.藥源性腎臟疾病
D.藥源性消化系統(tǒng)疾病
E.藥源性血液系統(tǒng)疾病
參考答案:B
參考解析:按照疾病所累及的器官系統(tǒng)分為藥源性肝臟疾病、藥源性腎臟疾病、藥源性消化系統(tǒng)疾病和藥源性血液系統(tǒng)疾病等,故本題答案選B。
3[單選題] 不存在吸收過程的給藥途徑是
A.靜脈注射
B.腹腔注射
C.肌內注射
D.口服給藥
E.肺部給藥
參考答案:A
參考解析:對于藥物制劑除靜脈注射等血管內給藥以外,非血管內給藥(如口服給藥、肌內注射、吸人給藥、透皮給藥等)都存在吸收過程。除起局部治療作用的藥物外,吸收是藥物發(fā)揮治療作用的先決條件,藥物只有吸收進入體循環(huán),才能產(chǎn)生療效。故本題答案選A。
4[單選題] 感染病人使用抗生素殺滅體內病原微生物屬于
A.全身治療
B.對癥治療
C.局部治療
D.對因治療
E.補充治療
參考答案:D
參考解析:對因治療是指用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。對癥治療指用藥后能改善患者疾病的癥狀:如應用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛。為感染病人使用抗生素可殺滅病原微生物,達到控制感染性疾病的目的,屬于對因治療,故本題答案選D。
5[單選題] 某以一級速率消除的藥物半衰期為0.5小時,靜脈給藥2小時后其體內藥量為最初的
A.1/2
B.1/4
C.1/6
D.1/8
E.1/16
參考答案:E
參考解析:生物半衰期指藥物在體內的量或血藥濃度降低一半所需要的時間,故2小時表示經(jīng)過了該藥物的4個半衰期,體內的藥量應該是(1/2)4,故本題答案選E。
6[單選題] 可用于戒除海洛因成癮替代療法的藥物是
A.關沙酮
B.哌替啶
C.芬太尼
D.右丙氧芬
E.嗎啡
參考答案:A
參考解析:阿片類藥物的依賴性治療主要是用美沙酮替代治療,美沙酮系合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥,其作用維持時間長,成癮潛力小,且口服吸收好。是目前用作阿片類藥物如海洛因依賴性患者替代遞減治療的主要藥物。除了美沙酮替代治療還有可樂定治療、東莨菪堿綜合戒毒法等。故本題答案選A。
7[單選題] 與氨芐西林的性質不符的是
A.是在青霉素6位酰胺側鏈中引入苯甘氨酸得到
B.不能口服
C.易發(fā)生聚合反應
D.分子中有五個手性中心
E.聚合反應與6位酰胺側鏈中游離的氨基有關
參考答案:B
參考解析:由氨芐西林的結構可以看出其含有5個手性中心。氨芐西林是在青霉素6位酰胺側鏈中引入苯甘氨酸得到,在生理條件下有較大的極性,使其具有抗革蘭陰性菌活性,因此,它為可口服的廣譜抗生素。氨芐西林和阿莫西林水溶液不太穩(wěn)定,在室溫放置24h生成無抗菌活性的聚合物,主要原因是6位酰胺側鏈中游離的氨基具有親核性,直接進攻B一內酰胺環(huán)的羰基,而使8一內酰胺環(huán)開環(huán)發(fā)生聚合反應。故本題答案選B。
8[單選題] 靜脈注射某藥,X0=60mg,若初始血藥濃度為15ug/ml,其表觀分布容積V為
A.20L
B.4ml
C.30L
D.4L
E.15L
參考答案:D
參考解析:
9[單選題] β-內酰胺類抗生素的作用機制是
A.β-內酰胺酶抑制劑,阻止細胞壁的合成
B.二氫葉酸合成酶抑制劑
C.二氫葉酸還原酶抑制劑
D.環(huán)氧合酶抑制劑,干擾細菌生長
E.B一內酰胺開環(huán),與細菌發(fā)生酰化作用
參考答案:E
參考解析:β-內酰胺環(huán)是該類抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團,與細菌作用時B一內酰胺環(huán)開環(huán)與細菌發(fā)生酰化作用,抑制細菌的生長。故本題答案選E。
10[單選題] 關于包合物的錯誤表述是
A.包合物是由主分子和客分子組成的分子囊
B.包合過程是物理過程而不是化學過程
C.藥物被包合后,可提高穩(wěn)定性
D.包合物具有靶向作用
E.包合物可提高藥物的生物利用度
參考答案:D
參考解析:包合物是指由主分子和客分子兩種組分通過包合技術組成的分子囊。是一種成分包藏于另一種分子的空穴結構中,屬于物理過程,并沒有化學變化。包合物的特點主要有:①可增加藥物溶解度和生物利用度;②掩蓋藥物的不良氣味,降低藥物的刺激性;③減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失,并使液體藥物粉末化;④對易受熱、濕、光照等影響的藥物,包合后可提高穩(wěn)定性。故本題答案選D。
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