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藥物新劑型
★一、緩釋制劑
1、緩釋制劑的含義:緩釋制劑亦稱長效制劑或延效制劑,系指用藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥物作用的一類制劑。
2、緩釋制劑的特點(diǎn)
(1)能在較長時(shí)間內(nèi)維持一定的血藥濃度,從而減少了給藥次數(shù)。
(2)可以克服血藥濃度的峰谷現(xiàn)象,使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內(nèi),提高了藥物的安全性
(3)不宜制成緩釋制劑的藥物有:生物半衰期(t1/2)很短或很長的藥物、單服劑量很大的藥物不宜制成緩釋制劑。特別是藥效劇烈的藥物、溶解度小、吸收無規(guī)律、吸收差、吸收易受影響的藥物,以及在腸中具有“特定部位”主動(dòng)吸收的藥物均不宜制成緩釋制劑。
3、緩釋制劑的類型。按制備工藝及劑型不同,緩釋制劑可分為:①骨架分散型緩釋制劑。②薄膜包衣緩釋制劑。③緩釋乳劑;④緩釋微囊劑。⑤注射用緩釋制劑;⑥緩釋膜劑。
4、緩釋制劑的制法
(1)減小溶出速度。常見的方式有:①控制粒子大小。在一定范圍內(nèi),適當(dāng)增加難溶性藥物顆粒直徑,使其吸收減慢而藥效延長。但需注意,如果用增大注射液中藥物的粒徑來延效時(shí),應(yīng)控制粒徑在一定范圍內(nèi);②制成溶解度小的鹽或酯。將難溶性鹽類藥物混懸于植物油中制成油溶液型注射劑,藥物需先從油相分配至水相(體液)而達(dá)緩釋作用;③將藥物包藏溶蝕性骨架中;④藥物包藏在親水膠體物質(zhì)中;⑤與高分子化合物生成難溶性鹽。
(2)減小擴(kuò)散速度。①包衣;②不溶性骨架片;③制成微囊化;④制成植入劑;⑤制成乳劑;⑥制成藥樹脂;⑦增加粘度。
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