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第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
考點:藥物酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
(1)通常藥物以非解離的形式被吸收。
(2)在不同部位,pH的情況不同,影響藥物的解離程度,與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。
酸性藥物:堿性藥物:
[HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度
酸性藥物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解離和非解離各一半。
(3)不同解離型的藥物在胃腸道吸收情況
弱酸性藥物 |
胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收 |
水楊酸、巴比妥類 |
弱堿性藥物 |
胃液中(pH低)呈解離型,難吸收 |
奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮 |
腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收 | ||
極弱堿性 |
酸性介質(zhì)中解離少,在胃中易被吸收 |
咖啡因和茶堿 |
強堿性 |
胃腸道中多是離子化 |
胍乙啶 |
完全離子化 |
消化道吸收很差 |
季銨鹽類和磺酸類藥物 |
【2017年真題】堿性藥物的解離度與藥物的pka,和液體pH的關(guān)系式為lg([B])/([HB+]),某藥物的年pKa=8.4,在pH7.4生理條件下,以分子形式存在的比()。
A.1%
B.10%
C.50%
D.90%
E.99%
【答案】B
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