2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》復(fù)習筆記(14)

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常用的局部麻醉藥

　　1.普魯卡因(procaine)

　　是常用的局麻藥之一。對粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普魯卡因在血漿中能被酯酶水解，轉(zhuǎn)變?yōu)閷Π北郊姿?PABA)和二乙氨基乙醇，前者能對抗磺胺類藥物的抗菌作用，故應(yīng)避免與磺胺類藥物同時應(yīng)用。普魯卡因也可用于損傷部位的局部封閉。有時可引起過敏反應(yīng)，故用藥前應(yīng)做皮膚過敏試驗，但皮試陰性者仍可發(fā)生過敏反應(yīng)。對本藥過敏者可用利氯普魯卡因和利多卡因代替。

　　氯普魯卡因 (chloroprocaine) 采用化學(xué)修飾方法將普魯卡因分子中對氨基苯甲酸的2位上用氯原子取代形成氯普魯卡因，形成新一代局麻藥，是酯類短效局麻藥，有較強的抗光照、熱穩(wěn)定性和濕穩(wěn)定性，可持續(xù)給藥而無快速耐藥性。氯普魯卡因毒性較低，且其代謝產(chǎn)物不是引起過敏的物質(zhì)，不需要做皮試，臨床應(yīng)用方便易行

　　2.利多卡因(lidocaine)

　　又名賽羅卡因(xylocaine)，是目前應(yīng)用最多的局麻藥。相同濃度下與普魯卡因相比，利多卡因具有起效快、作用強而持久、穿透力強及安全范圍較大等特點，同時無擴張血管作用及對組織幾乎沒有刺激性�？捎糜诙喾N形式的局部麻醉，有全能麻醉藥之稱，主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。本藥也可用于心律失常的治療，對普魯卡因過敏者可選用此藥。

　　碳酸利多卡因 是用碳酸氫鈉調(diào)節(jié)鹽酸利多卡因的pH值，并在二氧化碳飽和條件下制成的碳酸利多卡因滅菌水溶液，以28℃為臨界點，28℃以下無結(jié)晶析出，因此，碳酸利多卡因應(yīng)在較低室溫使用，藥液抽取后必須立即注射。由于釋放CO2碳酸利多卡因較鹽酸利多卡因，具有麻醉起效快、阻滯完善所需時間短、對阻滯節(jié)段無影響、血藥濃度安全范圍窄等特點。

　　3.丁卡因(tetracaine)

　　又稱地卡因(dicaine)�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似，屬于脂類局麻藥。本藥對粘膜的穿透力強，常用于表面麻醉。以0.5%～1%溶液滴眼，無角膜損傷等不良反應(yīng)本藥也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不用于浸潤麻醉。

　　4.布比卡因(bupivacaine)

　　又稱麻卡因(marcaine)，屬酰胺類局麻藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因相似，局麻作用較利多卡因強、持續(xù)時間長。本藥主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。

　　左旋布比卡因(levobupivacaine)為新型長效局麻藥，作為布比卡因的異構(gòu)體，在理論及動物試驗的證據(jù)證明具有相對較低的毒性。

　　5.羅哌卡因(ropivacaine)

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)類似布比卡因，其阻斷痛覺的作用較強而對運動的作用較弱，作用時間短，對心肌的毒性比布

　　比卡因小，有明顯的收縮血管作用。適用于硬膜外、臂叢阻滯和局部浸潤麻醉。它對子宮和胎盤血流幾乎無影響，故適用于產(chǎn)科手術(shù)麻醉。

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