>>> 2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》復(fù)習(xí)筆記匯總
受體的體內(nèi)調(diào)節(jié)
受體雖是遺傳獲得的固有蛋白，但并不是固定不變的，而經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)，其數(shù)量，親和力及效應(yīng)力經(jīng)常受到各種生理及藥理因素的影響。連續(xù)用藥后藥效遞減是常見的現(xiàn)象，一般稱為耐受性(tolerance)、不應(yīng)性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis) 等。由于受體原因而產(chǎn)生的耐受性稱為受體脫敏(receptor desensitization)。N2-ACh受體在受激動(dòng)藥連續(xù)作用后若干秒內(nèi)發(fā)生脫敏現(xiàn)象，這是由于受體蛋白構(gòu)象改變，鈉離子通道不再開放所致。β-Adr受體脫敏時(shí)不能激活A(yù)C是因?yàn)槭荏w與G-蛋白親和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE負(fù)反饋增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受體可被細(xì)胞內(nèi)吞(endocytosis)而數(shù)目減少，這一現(xiàn)象稱為受體數(shù)目的向下調(diào)節(jié)(down regulation)。受體與不可逆拮抗藥結(jié)合后其后果等于失去一部分受體，如銀環(huán)蛇咬傷中毒時(shí)，N2-ACh受對激動(dòng)藥脫敏。與此相反，在連續(xù)應(yīng)用拮抗藥后受體會(huì)向上調(diào)節(jié)(up regulation)，反應(yīng)敏化。例如長期應(yīng)用β-Adr受體拮抗藥后，由于受體向上調(diào)節(jié)，突然停藥時(shí)會(huì)出現(xiàn)反跳反應(yīng)。
氯酚待因的藥品說明
藥物名稱：氯酚待因
英文名稱：DiclofenabcandCodeine
說明：片劑：每片含磷酸可待因15mg與雙氯芬酸鈉25mg.
功用作用：中度疼痛，如手術(shù)后疼痛、中晚期疼痛、神經(jīng)痛、骨病疼痛等。
用法用量：口服，成人1片～2片/次，3次/日。兒童每日按體重3.5mg～6mg/kg(每片按40mg計(jì)算)。
注意事項(xiàng)：注意消化道潰瘍、腎損害或成癮性的發(fā)生。
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