2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精編復(fù)習(xí)講義(7)

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　　第二節(jié)　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

　　結(jié)構(gòu)特征：

　　1、十四或十六元的大環(huán)內(nèi)酯

　　2、環(huán)上羥基與氨基糖形成堿性苷

　　包括：紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素

　　共同化學(xué)性質(zhì)：內(nèi)酯鍵、苷鍵對酸堿不穩(wěn)定，水解，活性降低

　　(一)紅霉素

　　1、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

　　紅霉素A B C

　　14元紅霉內(nèi)酯環(huán)，環(huán)內(nèi)無雙鍵

　　偶數(shù)碳上6個甲基

　　9位羰基

　　5個羥基

　　3位紅霉糖

　　5位脫去氧氨基糖

　　酸堿不穩(wěn)定，內(nèi)酯環(huán)水解，苷鍵水解降低活性

　　2、在酸不穩(wěn)定，易被胃酸破壞

　　酸性條件下分子內(nèi)脫水環(huán)合

　　破壞反應(yīng)涉及：6-OH,9位羰基，所以進(jìn)行修飾，得到半合成衍生物

　　(二)結(jié)構(gòu)改造后耐胃酸的衍生物(共4個)

　　1、琥乙紅霉素

　　2、克拉霉素

　　3、羅紅霉素

　　4、阿奇霉素

　　特點(diǎn)：N原子引入到大環(huán)，第一個環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯

　　堿性增加，對革蘭陰性桿菌活性強(qiáng)

　　乙酰螺旋霉素：

　　16元大環(huán)內(nèi)酯

　　是螺旋霉素三種成分的乙酰化產(chǎn)物，對酸穩(wěn)定

　　吸收后去乙�；�?yōu)槁菪顾匕l(fā)揮作用

　　麥迪霉素：

　　16元大環(huán)內(nèi)酯

　　含A1、A2、A3、A4四種成分

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