2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考前強化講義(10)

　　>>>2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考前強化講義匯總

　　>>>關注“考試吧執(zhí)業(yè)藥師”微信，獲取考前押題試卷！

　　抗孕激素類藥物

　　與孕激素競爭其受體并阻斷其作用的化合物即為孕激素受體拮抗劑，也稱為抗孕激素。此類藥物與前列腺素類藥物配合使用，用于終止早期妊娠。

　　米非司酮(Mifepristone)是第一個孕激素受體拮抗劑，從孕激素受體激動劑炔諾酮結構修飾而得。與炔諾酮相比，在三個位置上進行了變化：在11β位增加二甲氨基苯基，導致由炔諾酮這一孕激素轉(zhuǎn)變?yōu)榭乖屑に?17β位由丙炔基代替?zhèn)鹘y(tǒng)的乙炔基，除保持口服活性外，丙炔基還比乙炔基更加穩(wěn)定;引入了△9，10，使整個甾體母核共軛性增加。這些結構特點，使米非司酮具有獨特的藥代動力學性質(zhì)，表現(xiàn)為較長的消除半衰期，平均為34h，以及血藥峰值與劑量無明顯關系。

　　米非司酮口服有效，生物利用度高，服藥后1～3h達血漿濃度峰值。血漿蛋白結合率達98%，因此清除慢，半衰期20～40h。米非司酮在肝臟代謝，有明顯首過效應，產(chǎn)物為Ⅳ一去甲基米非司酮、N一雙去甲基米非司酮和丙炔基羥化物。其中主要代謝產(chǎn)物N-去甲基米非司酮保留約1/3活性。

　　米非司酮競爭性地作用于孕激素和皮質(zhì)激素受體，因而具有抗孕激素和抗皮質(zhì)激素的作用，與子宮內(nèi)膜上孕激素受體的親和力比黃體酮高出5倍左右。妊娠早期使用可誘發(fā)流產(chǎn)，抗早孕時與前列腺素類藥物合用，如口服200mg米非司酮后，再口服lmg米索前列醇對早孕婦女可獲得90%～95%的完全流產(chǎn)率。臨床主要作為非手術性抗早孕藥，用于終止停經(jīng)49d內(nèi)的妊娠，還用于引產(chǎn)和婦科手術及緊急避孕。

　　a一葡萄糖苷酶抑制劑的作用

　　食物中的糖類主要是淀粉和蔗糖，都必須被水解成單糖才能被吸收利用，水解依賴于α-葡萄糖苷酶的作用。僅一葡萄糖苷酶抑制劑可競爭性地與α-葡萄糖苷酶結合，抑制該酶的活性，從而減慢糖類水解產(chǎn)生葡萄糖的速度，并延緩葡萄糖的吸收，降低餐后血糖，但并不增加胰島素分泌。此類藥物對1、2型糖尿病患者均適用。

　　目前用于臨床的α-葡萄糖苷酶抑制劑的化學結構均為單糖或多糖類似物。

長按二維碼關注即可獲得執(zhí)業(yè)藥師證書

獲取2套仿真內(nèi)部資料

獲取10頁精華點題講義

獲取執(zhí)業(yè)藥師歷年真題

獲取藥師最新考場規(guī)則

執(zhí)業(yè)藥師萬題庫下載丨微信搜索"考試吧執(zhí)業(yè)藥師考試"

　　相關推薦：

　　2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥劑學》考前強化講義匯總

　　2016年執(zhí)業(yè)藥師《各科目》臨考通關試卷匯總

　　2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》沖刺試卷匯總

　　考試吧推薦:2016年執(zhí)業(yè)藥師《各科目》沖刺劃重點