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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》系統(tǒng)備考知識(shí)點(diǎn)(7)

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  苯妥英納

  乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用?梢种飘惓8哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對(duì)各種可興奮膜(神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜)有膜穩(wěn)定作用,降低興奮性。

  本品為鈉通道阻滯藥,可減少鈉離子內(nèi)流,對(duì)高頻異常放電有效,對(duì)低頻放電無(wú)明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流,延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過(guò)抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取,間接增強(qiáng)GABA的作用,使氯離子內(nèi)流增加,神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止,但無(wú)明顯的鎮(zhèn)靜作用。

  臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞?剐穆墒С!2涣挤磻(yīng)有局部刺激眩暈,共濟(jì)失調(diào),眼球震顫,貧血,過(guò)敏反應(yīng)。偶致畸胎。

  苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過(guò)肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。

  水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。(苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效)。苯妥英納可用于抗心律失常。

  乙琥胺

  對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。

  不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏,嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。

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