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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》系統(tǒng)備考知識點(5)

來源：考試吧　2016-08-01 16:16:13　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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　　地西泮(安定)

　　苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。

　　藥動：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉化。

　　機制：中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結合位點苯二氮卓類受體。

　　不良反應：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時偶有共濟失調。

　　巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥

　　對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。

　　機制：催眠劑量主要抑制多突觸反應，減弱易化，增強抑制。可增強GABA介導的Cl離子內流，減弱谷氨酸介導的除極，延長Cl通道開放時間，增加Cl離子內流，引起神經(jīng)細胞的超極化。在較高劑量時，還能抑制Ca離子依賴性動作電位，抑制Ca離子依賴性遞質的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。

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