2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（25）

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第十六章 抗心律失常藥

　　第一節(jié) 抗心律失常藥的分類

　　I類 鈉通道阻滯藥

　　IA類 適度阻滯鈉通道，如奎尼丁、普魯卡因胺和丙吡胺等。

　　IB類 輕度阻滯鈉通道，如利多卡因、苯妥英鈉、美西律、妥卡尼等。

　　IC類 明顯阻滯鈉通道，如氟卡尼、普羅帕酮。

　　II類 β腎上腺素受體阻斷藥如普萘洛爾。

　　III類 選擇性延長復(fù)極的藥物，如胺碘酮。

　　IV類 鈣拮抗藥，如維拉帕米。

　　第二節(jié) 利多卡因

　　一、藥理作用

　　利多卡因抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，僅對�！障到y(tǒng)有作用。

　　(—)降低自律性 治療濃度能降低普肯耶纖維自律性。

　　(二)傳導(dǎo)速度 治療濃度對傳導(dǎo)速度沒有影響，但當(dāng)血K+升高而血液偏酸時利多卡因能減慢傳導(dǎo)。當(dāng)血K+降低或心肌部分除極時，利多卡因可因促K+外流使普肯耶纖維超極化(靜息電位下移)而加速傳導(dǎo)速度。高濃度利多卡因可明顯抑制0相上升速率而減慢傳導(dǎo)。

　　(三)縮短不應(yīng)期 可縮短普肯耶纖維及心室肌的APD、ERP，但以APD縮短更為明顯，故相對延長ERP。

　　二、臨床應(yīng)用

　　用于室性心律失常如急性心肌梗死及強(qiáng)心苷所致的室性期的收縮、室性心動過速及心室顫動的治療。

　　第三節(jié) 普萘洛爾

　　一、藥理作用

　　(一)降低自律性 普萘洛爾可降低竇房結(jié)、心房傳導(dǎo)纖維及普肯耶纖維的自律性。

　　(二)傳導(dǎo)速度 普萘洛爾在阻斷β受體時的濃度下，并不影響傳導(dǎo)速度。隨著劑量增大，則有膜穩(wěn)定作用，此時藥物能明顯減慢房室結(jié)及普肯耶纖維的傳導(dǎo)速度。

　　(三)不應(yīng)期 治療濃度可使普肯耶纖維的APD及ERP縮短，高濃度則可延長之。對房室結(jié)ERP則有明顯延長作用。

　　二、臨床作用

　　(—)室上性心律失常 包括竇性心動過速、心房顫動、撲動及陣發(fā)性室上性心動過速，常與強(qiáng)心苷合用來控制心室率。

　　(二)室性心律失常 對由運動和情緒激動、甲狀腺功能亢進(jìn)和嗜鉻細(xì)胞瘤等所誘發(fā)的室性心律失常有效。

　　第四節(jié) 胺碘酮

　　一、藥理作用

　　胺碘酮延長APD和ERP，阻滯Na+、Ca2+及K+通道，并有一定α和β受體阻斷作用。

　　(一)自律性 降低竇房結(jié)和普肯耶纖維的自律性。與藥物阻滯Na+、Ca2+通道及β受體阻斷有關(guān)。

　　(二)傳導(dǎo)速度 減慢普肯耶纖維和房室結(jié)傳導(dǎo)速度。也與其阻滯Na+、Ca2+通道有關(guān)。

　　(三)不應(yīng)期 可使心房肌、心室肌和普肯耶纖維的APD、ERP明顯延長，與其阻滯K+通道及Na+通道有關(guān)。

　　二、臨床應(yīng)用

　　用于各種室上性和室性心律失常，如用于消除房顫及維持竇性節(jié)律，治療陣發(fā)性室亡性心動過速，亦可靜脈給藥用于嚴(yán)重室性心動過速及心室顫動治療。也可口服給藥用于室性心動過速和心室顫動的預(yù)防。

　　第五節(jié) 維拉帕米

　　可用于房室結(jié)折返引起的陣發(fā)性室上性心動過速的治療。對房顫或房撲患者可減少心室率。一般不與β受體阻斷藥合用。

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