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《藥物化學(xué)》以前是藥學(xué)專業(yè)知識二的內(nèi)容,經(jīng)過科目調(diào)整,目前已被調(diào)整為藥學(xué)專業(yè)知識一的內(nèi)容,考生要特別注意,尤其是藥學(xué)專業(yè)知識一尚未通過的考生,在備考時,要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復(fù)習(xí)。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內(nèi)容變動分析
藥物相互作用對療效的影響
藥物的相互作用系指一種藥物的作用,被同時應(yīng)用的另一種藥物所改變。近年來,臨床上聯(lián)合應(yīng)用多種藥物治療某患者的一種疾病的現(xiàn)象日益增多。這些藥物同時服用后,由于藥物間相互作用,有的產(chǎn)生協(xié)同作用,增強(qiáng)療效;但也有的產(chǎn)生拮抗作用,使療效降低,甚至?xí)a(chǎn)生毒性,帶來毒副反應(yīng)。例如:咖啡因與麥角胺合用時,溶解度加大,吸收增加,療效提高。又如,洋地黃與氯噻嗪、氯噻酮、喹噻酮、利尿酸、速尿等高效利尿藥合用治療心臟性水腫時,往往造成血鉀過低,增加心臟對洋地黃的敏感性,引起中毒反應(yīng)。
生物堿的旋光性劑構(gòu)型
生物堿的旋光性:大多數(shù)生物堿的分子結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子且結(jié)構(gòu)不對稱,因而具有旋光性,且多呈左旋。
生物堿的旋光性受溶劑及pH、濃度等的影響。如麻黃堿在水中呈右旋,而在乙醇、氯仿及苯中則呈左旋。有的生物堿的旋光性可因外消旋化而消失,如洋金花中的莨菪堿外消旋后成消旋的莨菪堿(阿托品)。
生物堿的生理活性與其旋光性密切相關(guān),一般左旋體的生理活性顯著,右旋體的活性弱或無活性。如l-莨菪堿的散瞳作用比d-莨菪堿大100倍,去甲烏藥堿僅l-體具強(qiáng)心作用。但也有少數(shù)生物堿右旋體的生物活性較左旋體強(qiáng),如d-古柯堿的局部麻醉作用強(qiáng)于l-古柯堿。
(1)D,L構(gòu)型 主要應(yīng)用于糖類及有關(guān)化合物,以甘油醛為標(biāo)準(zhǔn),規(guī)定右旋構(gòu)型為D,左旋構(gòu)型為L凡分子中離羰基最遠(yuǎn)的手性碳原子的構(gòu)型與D-(+)-甘油醛相同的糖稱D型;反之屬L型例如:
氨基酸習(xí)慣上也用DL標(biāo)記除甘氨酸無旋光性外,氨基酸碳原子的構(gòu)型都是L型。
其余化合物可以通過化學(xué)轉(zhuǎn)變的方法,與標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)相聯(lián)系確定。
(2)R,S構(gòu)型
含一個手性碳原子化合物Cabcd命名時,先將手性碳原子上所連四個原子或基團(tuán)按次序規(guī)則由大到小排列(比如a>b>c>d),然后將最小的d放在遠(yuǎn)離觀察者方向,其余三個基團(tuán)指向觀察者,則abc順時針為R,逆時針為S;如d指向觀察者,則順時針為S,逆時針為R在實際使用中,最常用的表示式是Fischer投影式。
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