2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試輔導精華（7）

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局部麻醉藥的構效關系

　　局部麻醉藥的構效關系由臨床應用的大部分局麻藥的結構可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯(lián)接部分(II)和親水性部分(III)三部分構成。

　　(1)親脂性部分 這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最強，是局部麻醉藥的必要部分。

　　當酯類藥物苯環(huán)的鄰位或對位引入給電子基團，如氨基，烷基等，藥效增強。(供電基通過共振和誘導效應使羰基極性增強，麻醉作用也增強)，反之，引入吸電基作用減弱。醫(yī)學 全在。線提供在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環(huán)對位以烷氧基取代時，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強。

　　(2)中間聯(lián)接部分 這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

　　羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關。當羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，作用時間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強度順序為：硫代酯>酯>酮>酰胺烷基部分碳原子數(shù)以2～3個為好，當為3個碳原子時麻醉作用最強。當酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強，但毒性也增大。

　　(3)親水性部分 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3～5時作用最強，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強。

　　一般來說，具有較高的脂溶性，較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

常用交感神經(jīng)抑制藥

　　交感神經(jīng)抑制藥：

　　中樞性降壓： 可樂定、 a-甲基多巴、莫索尼定。

　　神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美卡拉明、樟磺咪芬、六甲溴銨。

　　抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥：(在逐漸淘汰)利血平、 胍乙啶。

　　腎上腺素受體阻斷藥：(a)哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾，(b) 普奈洛爾、納多洛爾、美托洛爾、阿替洛爾，(ba)拉貝洛爾、卡維地洛。

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