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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(diǎn)(30)

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呋喃妥因

  呋喃妥因(Nitrofurarntoin)口服易吸收,與食物同服可增加其吸收并能減少胃腸道刺激。在酸性尿中其殺菌作用增強(qiáng)。

  呋喃妥因可有效地殺滅能引起下尿路感染的革蘭陽性和革蘭陰性菌,包括大腸埃希菌、腸球菌、肺炎克雷伯桿菌和葡萄球菌等。

  可見消化道不良反應(yīng),與食物或牛奶同服可緩解這些癥狀;急性肺炎是呋喃妥因引起的嚴(yán)重并發(fā)癥,長期治療的患者也可出現(xiàn)肺間質(zhì)纖維化;可引起頭痛、眼球震顫和伴有脫髓鞘的多神經(jīng)病,后者有時(shí)導(dǎo)致足下垂;在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者、新生兒和孕婦可出現(xiàn)溶血性貧血。

磺胺類藥物的共性

  【體內(nèi)過程】多數(shù)磺胺類藥口服易吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間快者為2~3h,慢者則需4~6h。用于腸道感染的磺胺類藥,_口服難以吸收,在腸道內(nèi)保持較高濃度而發(fā)揮抑菌作用。

  【藥理作用】磺胺類藥物抗菌譜較廣,包括腦膜炎奈瑟菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、沙眼衣原體、放線菌、奴卡菌、瘧原蟲等。但磺胺類對立克次體不僅不能抑制,反而刺激其生長。

  【臨床應(yīng)用】可選用口服易吸收磺胺類,用于腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎、流感桿菌所致的中耳炎、葡萄球菌和大腸埃希菌所致的單純性泌尿道感染,用于包涵體結(jié)膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形體病等的治療。也可代替青霉素用于青霉素過敏患者的鏈球菌感染和風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)。與甲氧芐啶(TMP)合用治療復(fù)雜性泌尿道感染、呼吸道感染、腸道感染和傷寒等。

  【不良反應(yīng)】有些磺胺類及其乙酰化代謝產(chǎn)物可在尿中,特別是在中性或酸性pH下析出而引起結(jié)晶尿、血尿或尿路阻塞,導(dǎo)致腎臟損害。也可引起多種腎病及變應(yīng)性腎炎。

  常見發(fā)熱、皮疹、剝脫性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和斯一約綜合征等,在服用長效制劑時(shí)更常見;前奉愔g存在交叉變態(tài)反應(yīng)。

  磺胺類可引起溶血性貧血或再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少或白血病樣反應(yīng)。在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者易引起溶血性貧血。

  磺胺類不宜作為新生兒2歲以下的嬰兒及臨產(chǎn)前的孕婦用藥,其原因是磺胺類藥物在血漿蛋白結(jié)合點(diǎn)上取代膽紅素,使游離的膽紅素進(jìn)人中樞神經(jīng)系統(tǒng)而導(dǎo)致核黃疸。妊娠末期服藥有增加新生兒核黃疸的危險(xiǎn)。

  用藥可出現(xiàn)黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。肝功能損害者應(yīng)避免使用。

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