2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(29)

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β受體激動藥

　　異丙腎上腺素

　　【體內(nèi)過程】異丙腎上腺素口服無效，舌下給藥能擴張局部黏膜血管，吸收迅速，氣霧劑吸入或注射也易吸收，吸收后經(jīng)酶代謝。

　　【藥理作用】激動β1及β1受體，對α受體基本無作用。用藥后導(dǎo)致心臟興奮、支氣管平滑肌松弛及血管擴張。

　　【臨床應(yīng)用】

　　(1)支氣管哮喘解除支氣管痙攣作用強而快，維持時間短，適用于控制支氣管哮喘發(fā)作。

　　(2)房室傳導(dǎo)阻滯能加速房室傳導(dǎo)，一般采用舌下或靜滴給藥。

　　(3)心臟驟停適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭并發(fā)心臟驟停，以及溺水、電擊等各種原因引起的心臟驟停。

　　(4)休克在補足血容量情況下，用于抗中毒性休克。但由于本品主要擴張骨骼肌血管，而對內(nèi)臟血管舒張作用較弱，使用后并不能增加內(nèi)臟血流量，現(xiàn)已少用。

　　【不良反應(yīng)】以心悸、頭暈、皮膚潮紅等常見。

　　多巴酚丁胺

　　多巴酚丁胺(Dobutamine)對β1受體的激動作用強于β2受體，故屬于β1受體激動藥;對α1受體作用微弱。本品加強心肌收縮力，對心率的影響不明顯，對血管影響輕微。

　　適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動患者。

　　目前有大量β2受體激動藥用于臨床。這些藥物主要激動β2受體，而對β2受體作用輕微。因此可以在基本不影響心臟功能的前提下，舒張支氣管、血管以及子宮平滑肌。常見藥物如沙丁胺醇(Salbuta. m01)，其他還有特布他林(Terbutaline)、克侖特羅(Clenbutern01)等，臨床用于支氣管哮喘(見平喘藥)。利托君 (Ritodrine)也是β2受體激動藥，臨床用于產(chǎn)科。

甲氧芐啶

　　甲氧芐啶(Trimethoprim，TMP)的藥動學(xué)特性與磺胺甲嗯唑相似，但口服吸收較磺胺甲噁唑迅速而完全，血藥濃度達(dá)峰時間約為2h。可迅速分布于全身組織和體液，在腦脊液、膽汁、痰液、前列腺和陰道液中濃度高。24h內(nèi)可從尿中排出給藥量的60%，其中80%～90%以原形藥物排出，t1/2為8—10h，尿毒癥患者的尿藥濃度和尿中排出率則明顯下降。

　　甲氧芐啶是強大的細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制劑，抗菌譜與磺胺甲噁唑相似，抗菌作用比磺胺甲嗯唑強20～100倍。大多數(shù)革蘭陽性和革蘭陰性菌對其敏感，但單用易產(chǎn)生耐藥性。常與磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成復(fù)方制劑，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃腸道感染，也用于卡氏肺囊蟲感染、奴卡菌感染、傷寒桿菌和其他沙門菌屬感染。

　　甲氧芐啶毒性較小，可以引起惡心、過敏性皮疹，也可引起葉酸缺乏癥，即巨幼紅細(xì)胞貧血、白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞減少。同服葉酸可預(yù)防上述反應(yīng)。

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