2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(25)

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開發(fā)新藥的途徑

　　1.根據(jù)有效藥物的植物分類學(xué)尋找近親品種進(jìn)行篩選。如甘味藥(人參、黨參、黃芪)能補(bǔ)能緩，是因其大部分所含成份都是機(jī)體代謝所需要的營養(yǎng)物質(zhì)，如氨基酸、糖類、甙類、維生素等。

　　2.對現(xiàn)有藥物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)改造(半合成)或改變劑型，以獲得高效低毒應(yīng)用方便的藥物。從有效藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性關(guān)系推斷，定向合成系列產(chǎn)品篩選。

　　3.對內(nèi)體抗病物質(zhì)(蛋白質(zhì))利用DNA重組技術(shù)(DNA的特異性基因片段的分離和植入細(xì)菌或酵母細(xì)胞快速生長，以獲得所需的蛋白質(zhì)藥物的篩選)。

肝素的體內(nèi)過程

　　肝素是帶大量陰電荷的大分子，口服不被吸收。常靜脈給藥，60%集中于血管內(nèi)皮，大部分經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)破壞，極少以原形從尿排出。肝素抗凝活性t1/2與給藥劑量有關(guān)，靜脈注射100，400，800U/kg，抗凝活性t1/2分別為1，2.5和5小時。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延長。

肝素的臨床應(yīng)用

　　1.血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與擴(kuò)大，如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。

　　2.彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)，應(yīng)早期應(yīng)用，防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。

　　3.心血管手術(shù)、心導(dǎo)管、血液透析等抗凝。

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