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替米哌隆
俗稱：tolopelon
藥物簡介
【藥理及應(yīng)用】本品為丁酰苯類抗精神病藥，具有較強(qiáng)的抗去氧麻黃堿作用、抗阿撲嗎啡作用及條件回避反應(yīng)抑制作用;而對(duì)錐體外系有關(guān)的致強(qiáng)直性昏厥作用、協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)抑制作用等非特異性作用則較弱;能促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺代謝周轉(zhuǎn)，具有多巴胺受體阻斷作用。提示本品具有較強(qiáng)的抗精神病作用，而其錐體外系或運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)的副作用則較小。其作用機(jī)制與其對(duì)腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)的抑制作用有關(guān)。
本品口服后吸收緩慢而良好，約在4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，其生物半衰期為4.4小時(shí)。大鼠口服14c標(biāo)記的本品，在腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分布濃度較高，在肝臟、甲狀腺、腎中分布較多，肌肉、脂肪中較少�？赏高^胎盤屏障。本品經(jīng)肝臟代謝，最后自腎臟排出。亦可經(jīng)乳汁排泄。
適用于治療精神分裂癥。
【用法】口服，自每日0.5～3mg開始漸增，通常成人每日3～12mg，分次服用�？筛鶕�(jù)年齡和病情酌情調(diào)整劑量。
【注意】
(1)本品不良反應(yīng)較多，用藥時(shí)應(yīng)注意。常見的有：⑴心血管系統(tǒng)：偶見血壓下降或上升、心動(dòng)過速或過緩、胸悶、心電圖改變(竇性心動(dòng)過速或過緩、st低下、t波低平、pq延長、qt延長等)。⑵馬林氏綜合征：如出現(xiàn)無動(dòng)性緘默、強(qiáng)烈固縮、心動(dòng)過速、出汗、發(fā)熱等，應(yīng)停藥。⑶肝臟：偶見alt、ast、總膽固醇升高。⑷錐體外系癥狀：帕金森綜合征、運(yùn)動(dòng)障礙(痙攣性斜頸、顏面頸部攣縮、角弓反張、眼球震顫等運(yùn)動(dòng)障礙)、靜坐不能;長期用藥罕見口周等不隨意運(yùn)動(dòng)，停藥后仍繼續(xù)。⑸眼：偶見視力調(diào)節(jié)障礙。⑹過敏：偶見皮疹等，需停藥。⑺血液：偶見貧血、白細(xì)胞增加或減少、粒細(xì)胞減少、血小板增加或減少、血糖下降或升高等。⑻消化道：惡心、便秘、口渴、食欲不振，偶見嘔吐、腹瀉、食欲亢進(jìn)等。⑼內(nèi)分泌：月經(jīng)異常、泌乳、乳房痛。⑽神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙、焦慮不安、易激動(dòng)、困倦、興奮、軀體搖晃，偶見頭痛、頭重、感覺異常、錯(cuò)亂、沖動(dòng)行為、性欲亢進(jìn)、意識(shí)障礙等。⑾其它：有時(shí)倦怠、無力、起立時(shí)頭暈，偶見鼻塞、出汗、耳鳴、發(fā)燒、浮腫、鼻血、血尿素氮升高、肌酸酐上升、尿蛋白、尿膽素原、尿糖假陽性或陽性。
(2)本品應(yīng)禁用于昏迷病人、使用中樞抑制藥者、帕金森氏病患者及丁酰苯類化合物過敏者。
(3)慎用于心血管疾病、低血壓或出現(xiàn)一過性低血壓患者;癲癇等痙攣性疾病或有此類病史者;肝功不良;甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者;老年人或小兒。
(4)不宜用于孕婦或哺乳期婦女;服用本藥者不宜駕駛車或操作機(jī)器。
(5)可逆轉(zhuǎn)腎上腺素的作用而致血壓下降，故不宜合用。
(6)并用巴比妥類或飲酒時(shí)，作用可相互增強(qiáng)，故不宜飲酒，合用巴比妥類時(shí)應(yīng)減量。
(7)據(jù)報(bào)道，用類似物如吩噻嗪類、丁酰苯類治療，曾引起不明原因的突然死亡，需注意。
(8)有止吐作用，可使某些藥物中毒、腦瘤、腸梗阻等引起的嘔吐被掩蓋，應(yīng)注意。
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