2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)一》藥理學重點(15)

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抗惡性腫瘤藥物作用機制和分類

　　抗腫瘤藥物的分類方法有多種。按藥物作用機制，可分為以下五類：

　　一、分類與作用機制

　　(一)干擾核酸(DNA、RNA)生物合成的藥物

　　1.嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰嘌呤等。

　　2.胸苷酸合成酶抑制劑，如氟尿嘧啶等。

　　3.二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤等。

　　4.核苷酸還原酶抑制劑，如羥基脲等。

　　5.DNA多聚酶抑制劑，如阿糖胞苷等。

　　(二)直接破壞DNA結構和功能的藥物

　　通過共價鍵直接與核酸結合，使DNA鏈交連或斷裂，破壞DNA功能。如烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼等可與DNA交叉聯(lián)結;博萊霉素靠產生自由基破壞DNA結構。

　　(三)干擾RNA轉錄的藥物

　　本類藥物可嵌入DNA堿基對中，阻礙RNA轉錄。如放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素等。

　　(四)影響蛋白質合成和功能的藥物

　　干擾氨基酸供應，干擾細胞內蛋白質的合成和裝配。如門冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長春花生物堿類等。

　　(五)影響體內激素平衡的藥物

　　因某些腫瘤的生長依賴于體內激素水平，本類藥物通過改變激素平衡而發(fā)揮作用。如雌激素、孕激素、雄激素和腎上腺皮質激素等。

抗血吸蟲病藥

　　吡喹酮

　　【藥理作用】

　　(1)治療血吸蟲病：對多種血吸蟲具有殺滅作用，對幼蟲也有作用。是目前廣泛應用的一種高效、低毒、口服應用的新型廣譜抗血吸蟲病藥物。

　　(2)抗蠕蟲作用：吡喹酮對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲病都有良好的療效。

　　【臨床應用】

　　(1)抗血吸蟲病：治療血吸蟲病的首選藥。

　　(2)抗蠕蟲作用：是治療絳蟲病的首選藥物之一。還可用于姜片蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病和肝吸蟲病的治療。

　　【不良反應】

　　輕微，主要為頭暈、頭痛、惡心、乏力、肌肉震顫、食欲減退等。少數(shù)病人可出現(xiàn)心臟損害，引起T波降低、心律失常等。

抗阿米巴病藥與抗滴蟲病藥

　　甲硝唑——阿米巴/滴蟲的首選藥;賈第鞭毛蟲最有效的藥;還能抗厭氧菌。

　　【藥理作用】

　　(1)抗阿米巴作用：對組織內阿米巴滋養(yǎng)體有很強的直接殺滅作用，給藥后可迅速殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，是治療阿米巴病首選藥物。

　　不足：對包囊無作用。

　　(2)抗滴蟲作用：甲硝唑對陰道滴蟲有直接殺滅作用，是治療滴蟲病的首選藥。

　　(3)抗賈第鞭毛蟲作用：目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。

　　(4)抗厭氧菌作用：甲硝唑對所有厭氧球菌、革蘭陰性厭氧桿菌和革蘭陽性厭氧芽孢桿菌均有較強的殺滅作用。對脆弱桿菌感染特別有效。

　　【臨床應用】

　　1.急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病。

　　2.泌尿生殖道滴蟲感染。

　　3.用于厭氧菌引起的產后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染以及由此引發(fā)的敗血癥等，很少引起抗藥性。

　　【不良反應】

　　常見的反應有頭痛、惡心、口中金屬味、腹瀉、腹痛以及白細胞暫時性減少等。極少數(shù)病人可出現(xiàn)神經系統(tǒng)癥狀如肢體麻木、感覺異常、共濟失調和驚厥等，如發(fā)生應立即停藥。

　　甲硝唑干擾乙醛代謝，因此服藥期間應禁酒，以免出現(xiàn)急性乙醛中毒。

替硝唑

　　其特點為血漿半衰期較長，有效血藥濃度可維持72h，毒性低。對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當，另外也用于陰道滴蟲病和厭氧菌感染的治療。

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