2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)重點(2)

　　抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥

　　可樂定 (熟悉)

　　【作用】 降壓快而強，伴有心律減慢。

　　1.激動中樞抑制性神經(jīng)元，使外周交感神經(jīng)活性降低，血壓下降。

　　2.興奮咪唑啉受體，抑制NA釋放。

　　3..激動外周腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜α2受體，通過負反饋使神經(jīng)末梢NA釋放減少。

　　4.抑制腎素的釋放。

　　【應(yīng)用】 中度高血壓。

　　【不良反應(yīng)】 主要是口干和嗜睡。有停藥綜合征。

　　利舍平 (熟悉)

　　【藥理作用】

　　1.降壓作用：抑制交感神經(jīng)末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡對NA和DA的再攝取，使囊泡內(nèi)遞質(zhì)耗竭。

　　降壓緩慢、溫和、持久，連續(xù)用藥1周后才有效，停藥后降壓作用仍可持續(xù)3～4周。

　　2、鎮(zhèn)靜安定作用

　　【應(yīng)用】 輕、中度高血壓，常與其它降壓藥合用。靜注或肌注可用于高血壓危象。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等

　　2.胃酸分泌增加，消化性潰瘍病史禁用。

　　β受體阻斷藥

　　普萘洛爾 (掌握)

　　【作用機制】

　　1.阻斷心臟β1受體，使心收縮力減弱，心率減慢。

　　2.阻斷腎小球旁細胞β受體，減少腎素分泌，抑制RAS系統(tǒng)。

　　3.透過血腦屏障，阻斷中樞β受體，降低外周交感神經(jīng)張力，NA釋放減少。

　　4.阻斷突觸前膜β2受體，取消正反饋，減少NA釋放。

　　5.增加前列環(huán)素合成

　　【作用特點】

　　1.降壓緩慢，口服2-3周才出現(xiàn)降壓作用。

　　2.作用溫和，不引起體位性低血壓，不易產(chǎn)生耐受性。

　　【應(yīng)用】

　　1.輕、中度高血壓，對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。

　　2.重度高血壓常與氫氯噻嗪合用，以增強作用。

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