2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：可待因

　　可待因(codeine)又稱甲基嗎啡，在阿片中含量約0.5%�？诜�后易吸收。大部分在肝內(nèi)代謝，有10%可待因脫甲基后轉(zhuǎn)變?yōu)閱岱榷�發(fā)揮作用。

　　可待因的鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/12。鎮(zhèn)咳作用為其1/4。持續(xù)時(shí)間則與嗎啡相似。鎮(zhèn)靜作用不明顯。欣快癥及成癮性也弱于嗎啡。在鎮(zhèn)咳劑量時(shí)，對(duì)呼吸中樞抑制輕微，又無明顯便秘、尿潴留及體位性低血壓的副作用。

　　臨床上，可待因用于中等程度疼痛止痛，與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協(xié)同作用�？纱�因也是典型的中樞性鎮(zhèn)咳藥(見第三十章)。{2}第二節(jié)　人工合成鎮(zhèn)痛藥

　　嗎啡易成癮，是其嚴(yán)重缺點(diǎn)。為了尋找更好的代用品，合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、二氫埃托啡等藥，它們的成癮性均較嗎啡輕。較常用的幾個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖18-3

　　■[此處缺少一些內(nèi)容]■

　　～4小時(shí)。鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡，注射80～100mg哌替啶約相當(dāng)于10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛效力。約10%～20%患者用藥后出現(xiàn)欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮(zhèn)痛劑量時(shí)，抑制呼吸的程度相等。對(duì)延腦CTZ有興奮作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩暈、惡心、嘔吐。

　　2.平滑肌能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進(jìn)性蠕動(dòng)，但因作用時(shí)間短，故不引起便秘，也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣，提高膽道內(nèi)壓力，但比嗎啡弱。治療量對(duì)支氣管平滑肌無影響，大劑量則引起收縮。對(duì)妊娠末期子宮，不對(duì)抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用，故不延緩產(chǎn)程。

　　3.心血管系統(tǒng)治療量可致體位性低血壓，原因同嗎啡。由于抑制呼吸，也能使體內(nèi)CO2蓄積，腦血管擴(kuò)張而致腦脊液壓力升高。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.鎮(zhèn)痛哌替啶對(duì)各種劇痛如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、內(nèi)臟絞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但對(duì)慢性鈍痛則不宜使用，因仍有成癮性。新生兒對(duì)哌替啶抑制呼吸作用極為敏感，故產(chǎn)婦于臨產(chǎn)前2～4小時(shí)內(nèi)不宜使用。

　　2.麻醉前給藥及人工冬眠哌替啶的鎮(zhèn)靜作用可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量;與氯丙嗪、異丙嗪合用組成冬眠合劑用于人工冬眠療法。

　　【不良反應(yīng)】治療量哌替啶與嗎啡相似，可致眩暈、出汗、口干?