2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(48)

　　治療和預(yù)防各種類型心絞痛。

　　1.抗心絞痛舌下給藥能迅速緩解急性發(fā)作，一般舌下含0.3～0.6mg或噴霧劑每次0.4mg，是目前抗心絞痛藥中最有效的藥物。

　　油膏敷于胸部和背部，在給藥后1～3h能改善運(yùn)動(dòng)耐量，作用持續(xù)3～6h，可預(yù)防心絞痛發(fā)作。

　　2.急性心肌梗死：靜脈，血壓不宜過低，↓心肌損傷，縮小梗塞范圍

　　3.治療CHF

　　4.急性呼吸衰竭和肺A高壓者

　　[不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)]

　　1.血管舒張作用：面紅;頭痛;眼壓升高，顱內(nèi)壓↑

　　2.大劑量：體位性低血壓及暈厥，BP↓→反射性心悸

　　誘發(fā)心絞痛

　　3.劑量過大：反射性交感興奮，高鐵血紅蛋白癥

　　4.耐受性：快速耐藥性：

　　持續(xù)給藥24~48h即可產(chǎn)生耐藥性，短時(shí)停藥即可恢復(fù)

　　短效制劑一般少出現(xiàn)耐藥性，如舌下給藥2~3次/天×2周，療效不↓

　　!!!避免大劑量，無間歇給藥，補(bǔ)充-SH供體

　　口訣

　　• 舌下含服取坐位，既能預(yù)防也應(yīng)急。

　　• 劑量過大有征兆，頭痛心悸血壓低。

　　• 三片無效有問題，急性心梗要考慮。

　　• 隨身攜帶防不測(cè)，藥物失效及時(shí)替。

　　β腎上腺素受體阻斷藥

　　非選擇性β受體阻斷

　　普萘洛爾、吲哚洛爾、噻嗎洛爾

　　選擇性β1受體阻斷藥

　　阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾

　　普萘洛爾(propranolol，心得安)，

　　抗心絞痛作用：

　　1.降低心肌耗氧量：

　　應(yīng)用：

　　對(duì)硝酸酯類療效差的穩(wěn)定型心絞痛，降低發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重性，兼患高血壓或心律失常者更適用

　　用于心肌梗死的治療，能縮小梗死范圍。

　　不宜用于變異型心絞痛

　　禁用:血脂異常者

　　注意事項(xiàng)：慎用從小量開始逐漸減量

　　聯(lián)合用藥：

　　普茶洛爾與硝酸甘油合用可相互取長補(bǔ)短，

　　如普茶洛爾可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;

　　硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所擴(kuò)大的心室容積，

　　而兩藥對(duì)耗氧量的降低卻有協(xié)同作用，還可減少不良反應(yīng)的發(fā)生

　　第三節(jié)鈣通道阻滯藥

　　【作用】

　　阻滯血管平滑肌、心肌細(xì)胞的電壓依賴性鈣通道，抑制Ca2+內(nèi)流。

　　1.改善缺血區(qū)供血供氧：舒張冠狀動(dòng)脈→增加冠狀動(dòng)脈血流量、促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成;

　　2.降低心肌耗氧量：

　　●擴(kuò)張外周血管→減輕心臟后負(fù)荷;

　　●抑制心肌收縮性，減慢心率。

　　3.保護(hù)心肌：防止缺血心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷，保護(hù)線粒體，避免心肌壞死。

　　應(yīng)用：

　　對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛最有效，對(duì)穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛也有效。

　　對(duì)支氣管平滑肌有一定程度的擴(kuò)張作用，對(duì)伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用。