二、藥物的吸收 (Absorption):
從給藥部位(經(jīng)血管外)進入血液循環(huán)的過程。
(大部分藥物屬于被動轉運)
包括:
胃腸道:口服,舌下,直腸
注 射:靜脈,肌肉,皮下
其 他:吸入,鼻腔,局部,皮膚
影響因素:
(1)藥物本身的理化性質(如脂溶性、解離度、分子量等),給藥途徑、劑型(如藥物的溶出度),尤其是給藥途徑。
(2)機體對藥物吸收也產(chǎn)生影響,這包括胃腸道的pH、胃排空、腸蠕動性、吸收面積大小、吸收部位的血流量等。
1、口服給藥 (Oral ingestion)
特點:
優(yōu)點→安全、方便和經(jīng)濟。
缺點→吸收緩慢,影響因素較多,有時會改變藥物吸收速率和程度。
吸收部位:胃腸。
胃:不是藥物吸收的主要部位。弱酸性藥物在胃中容易吸收,但對酸不穩(wěn)定的藥物可能分解失活。
腸道:營養(yǎng)成分及藥物的主要吸收部位。
吸收部位 主要在小腸
l 停留時間長,經(jīng)絨毛吸收面積大
l 毛細血管壁孔道大,血流豐富
l pH5-8,對藥物解離影響小,大多數(shù)藥物屬于弱酸性藥物)
胃腸道各部位的吸收面大小(m2)
l 口腔 0.5-l .0
l 直腸 0.02
l 胃 0.1-0.2
l 小腸 100
l 大腸 0.04-0.07
GI tract factors affecting absorption
影響口服給藥吸收的因素:
(2)胃腸蠕動
胃排空:延緩,有利一些堿性藥物在胃中的溶解,會促進其進入腸道吸收;某些酸性藥物則相反,如丙胺太林延緩胃排空,使對乙酰氨基酚的吸收減慢。
腸蠕動:適當,可促進固體藥物制劑的崩解和溶解,有利于藥物的吸收;蠕動加快,藥物在腸內(nèi)停留時間縮短,使一些溶解度小的藥物,或有特殊轉運的藥物吸收不完全。
腸衣劑型:能保護某些藥物免受酸性環(huán)境破壞,還能防止對胃的刺激。
(3)食物
對不同藥物在胃腸道中吸收的影響不一。
2.舌下給藥
舌下給藥→口腔黏膜吸收→口腔靜脈→上腔靜脈。
特點:
吸收較迅速,吸收面積小,但血流豐富。
避免肝臟的首過消除,對某些藥物特別有意義。
3.直腸給藥
途徑:直腸給藥→痔上、痔中和痔下靜脈→血液循環(huán)。
特點:
藥物容易吸收:吸收面積不大,血流量較為富。
缺點→吸收不規(guī)則、不完全,有些藥物對直腸黏膜有刺激。
痔上靜脈→經(jīng)過肝臟→血液循環(huán),存在肝臟首過消除的可能性,程度低于口服給藥。
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