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2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)二》知識(shí)點(diǎn)總結(jié)(14)

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  靶向制劑的分類

  從靶向達(dá)到的部位可分為三類,即一級(jí)指達(dá)特定的靶組織或靶器官,二級(jí)指特定的靶細(xì)胞,三級(jí)指細(xì)胞內(nèi)的某些特定的靶點(diǎn)的靶向制劑。

  按作用方式分為:

  1.被動(dòng)靶向制劑:即自然靶向制劑,這是載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征。這類靶向制劑利用脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物降解高分子物質(zhì)作為載體將藥物包裹或嵌入其中制成的微粒給藥系統(tǒng)。

  被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大小,小于100nm的納米囊或納米球可緩慢積集于骨髓;小于3μm時(shí)一般被肝、脾中巨噬細(xì)胞攝取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留,被單核細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。微粒的表面性質(zhì)對(duì)分布起重要作用。

  2.主動(dòng)靶向:用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”將藥物定向地輸送到靶區(qū)。

  3.物理化學(xué)靶向制劑:是用物理和化學(xué)法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

  氣霧劑的缺點(diǎn)

  1.氣霧劑需要耐壓容器、閥門系統(tǒng)以及特殊的生產(chǎn)設(shè)備,成本較高;

  2.氣霧劑具有一定的壓力,遇熱和受撞擊后可能發(fā)生爆炸;

  3.由于含有拋射劑,具有一定的毒性,故不適宜心臟病患者作為吸入氣霧劑使用;

  4.作為主要用途的吸入氣霧劑,藥物在肺部吸收,干擾因素較多,吸收不完全且變異性較大;

  5.拋射劑因高度揮發(fā)而有致冷效應(yīng),多次噴射于受傷的皮膚或其他創(chuàng)面,可引起不適或刺激。

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