2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記(26)

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　　巴比妥類中樞抑制作用

　　巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸，甚至致死。

　　巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。此作用主要見于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸。它增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極。但與苯二氮平類不同，巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl-內(nèi)流，引起超極化。較高濃度時，則抑制Ca2+依賴性動作電位，抑制Ca2+依賴性遞質(zhì)釋放，并且呈現(xiàn)擬GABA作用，即在無GABA時也能直接增加Cl-內(nèi)流。

　　此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由于本類藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮平類，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài);硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時作靜脈麻醉。

　　普羅布考藥理作用介紹

　　口服能使病人血漿TC下降25%，LDL-c下降10%～15%，HDL-c降低30%，對VLDL、TG影響較少。細(xì)胞培養(yǎng)法證明普羅布考有高脂溶性，能結(jié)合到脂蛋白之中，從而抑制細(xì)胞對LDL的氧化修飾。現(xiàn)知氧化修飾的LDL有細(xì)胞毒性，能損傷血管內(nèi)皮，進(jìn)而促進(jìn)血小板，白細(xì)胞粘附并分泌生長因子等物質(zhì)，造成平滑肌細(xì)胞移行和過度生長。普羅布考能抑制動脈粥樣硬化形成，并使病變消退�？删徑庑慕g痛，改善缺血性心電圖，還能使純合子家族性高膽固醇血癥患者皮膚及肌腱的黃色瘤明顯縮小。

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