2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學》精選復習資料(24)

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　　載體轉(zhuǎn)運易化擴散

　　易化擴散指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運，不耗能。如體內(nèi)葡萄糖和一些離子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此種轉(zhuǎn)運方式，其轉(zhuǎn)運的速度遠比脂溶擴散要快得多。另外，極少數(shù)藥物還可通過膜動轉(zhuǎn)方式轉(zhuǎn)運，即通過生物膜的運動，將大分子物質(zhì)以包裹的方式進行被動轉(zhuǎn)運，如胞飲和胞吐。

　　藥物跨膜轉(zhuǎn)運-被動轉(zhuǎn)運

　　被動轉(zhuǎn)運也稱被動擴散，即藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)的跨膜轉(zhuǎn)運。轉(zhuǎn)運動力來自膜兩側(cè)的濃度差，當膜兩側(cè)藥物濃度達到平衡時，轉(zhuǎn)運即停止。它不耗能、不需要載體、不受飽和限速及競爭抑制的影響。

　　藥物跨膜轉(zhuǎn)運-脂溶擴散

　　脂溶擴散又稱簡單擴散，即藥物依靠其脂溶性先溶于脂質(zhì)膜，而后從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的被動轉(zhuǎn)運方式。它也是藥物轉(zhuǎn)運中一種最常見、最重要的轉(zhuǎn)運方式。影響藥物脂溶擴散的主要因素有：①膜面積和膜兩側(cè)的濃度差。膜面積越大擴散越快;藥物在脂質(zhì)膜的一側(cè)濃度越高，擴散速度也越快，到膜兩側(cè)濃度相同時擴散停止。

　�、谒幬锏闹苄浴＜此幬锏挠�/水分配系數(shù)，一般分配系數(shù)愈大，藥物溶入脂質(zhì)膜中越多，擴散就越快。但由于藥物必須首先溶于體液才能抵達細胞膜，故水溶性太低也同樣不利于藥物通過細胞膜，所以藥物在具備脂溶性的同時，仍需具有一定的水溶性才能迅速通過脂質(zhì)膜。

　�、鬯幬锏慕怆x度。因為除極少數(shù)極性分子的藥物(如毛花苷丙)外，絕大多數(shù)藥物都是弱酸性或弱堿性的非極性分子，所以藥物在溶液中都以非解離型和解離型兩種形式存在。只有非解離型藥物因其脂溶性大，才能溶入脂質(zhì)膜中，易于通過生物膜;而解離型藥物因脂溶性小，則不易通過生物膜，并被限制在膜的一側(cè)，形成所謂的離子障。因而藥物的解離度是影響藥物脂溶擴散的另一重要因素。

　�、芩幬锏膒Ka及藥物所在環(huán)境的pH最終將決定藥物的解離度，pKa和pH之間的關系可用Handerson-Hasselbach公式表示：

　　上式中，pKa是解離常數(shù)(Ka)的負對數(shù)，而Ka是指當藥物解離50%時所在溶液的pH.各藥物都有其固有的pKa，它是藥物本身的屬性，與藥物是弱酸性或弱堿性的無關，如弱酸性藥物的pKa可以>7，弱堿性藥物的pKa也可以<7.由上式可見，當藥物pKa不變時(因為是藥物本身的屬性，不會變化)，改變?nèi)芤旱膒H，可明顯影響藥物的解離度，進而影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運。如弱酸性藥物在pH偏低的一側(cè)，解離度小，容易跨膜轉(zhuǎn)運至另一側(cè);反之，在pH偏高的一側(cè)，則不容易跨膜轉(zhuǎn)運至另一側(cè)。而弱堿性藥物的情況正好與之相反，在pH偏高的一側(cè)，解離度小，容易跨膜轉(zhuǎn)運至另一側(cè);在pH偏低的一側(cè)，解離度大，則不容易跨膜轉(zhuǎn)運至另一側(cè)，例如苯巴比妥、水楊酸等弱酸性藥物中毒時，堿化尿液可使藥物的重吸收減少，而增加其排泄以解毒。

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