2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(60)

　　吉非貝齊

　　特點：① 非鹵代的苯氧戊酸衍生物(說明對位取代及氯不是必需的)

　�、� 顯著降低甘油三酯和總膽固醇

　　氯貝丁酯

　　化學(xué)名：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯

　　副作用：消化道反應(yīng)、轉(zhuǎn)氨酶升高

　　目前應(yīng)用急劇減少，是提供了有關(guān)發(fā)展苯氧乙酸類降脂藥的先導(dǎo)化合物

　　非諾貝特

　　與氯貝丁酯結(jié)構(gòu)的區(qū)別

　　化學(xué)名：2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲�；�)苯氧基]丙酸異丙酯

　　體內(nèi)代謝生成非諾貝特酸起作用

　　可加強(qiáng)口服抗凝血藥作用，合用時減少維生素K劑量

　　結(jié)構(gòu)中含有六元環(huán)的血脂調(diào)節(jié)藥物是

　　A. 阿托伐他汀

　　B. 吉非貝齊

　　C. 非諾貝特

　　D. 洛伐他汀

　　E氯貝丁酯

　　D

　　第二十三章 抗心絞痛藥

　　抗心絞痛藥物的作用有兩種類型，或是減輕心臟的工作負(fù)荷，降低心臟的耗氧量;或是擴(kuò)張冠狀動脈，增加心臟的供氧量，從而緩解癥狀。

　　臨床常用的有四類：硝酸酯及亞硝酸酯類、鈣通道阻滯劑類、β受體阻斷劑和其他類。

　　(一) 硝酸酯及亞硝酸酯類

　　作用機(jī)理：釋放NO血管舒張因子,擴(kuò)張冠狀動脈

　　共同結(jié)構(gòu)特點：多元醇類的硝酸或亞硝酸酯

　　理化性質(zhì)：兩者室溫下穩(wěn)定，受熱或撞擊可發(fā)生爆炸

　　硝酸甘油

　　化學(xué)名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯

　�、冱S色油狀，吸收空氣的水成塑膠狀

　�、谟鰺峄蜃矒粢妆�炸

　�、蹓A性條件迅速水解(甘油、惡臭丙烯醛)

　�、荏w內(nèi)代謝：生成1，2-和1，3-甘油二硝酸酯，甘油單硝酸酯，甘油

　　用途：直接松弛血管平滑肌，擴(kuò)張全身血管，減少心肌耗氧量，從而緩解心絞痛。

　　本品用于心絞痛性發(fā)作治療,也用于急性左心衰竭的治療。

　　舌下含化。起效快，作用時間短

　　硝酸異山梨酯

　　化學(xué)名：1,4：3,6 - 二脫水–D-山梨醇二硝酸酯

　　以D -山梨醇為母體。在山梨醇的六碳鏈上各有一個羥基，共有六個羥基，1，4位兩羥基間脫水和3，6位兩羥基間脫水，形成異山梨醇酯。

　　① 遇熱易爆炸(共性)

　�、� 稀硫酸條件會水解生成硝酸 ，緩緩加入硫酸亞鐵試液 , 接界面顯棕色。

　　③ 作用維持時間長，會產(chǎn)生耐受性

　　④ 代謝產(chǎn)物2(或5)單硝酸酯有活性

　　效果比硝酸甘油更顯著，且持續(xù)時間長。