2012年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學藥理知識輔導：維拉帕米

　　俗稱：異搏定，戊脈安，凡拉帕米，異搏停，iproveratril，isoptin

　　「性狀」

　　常用其鹽酸鹽，為白色粉末;無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔點140～145℃。

　　「藥理及應用」

　　為鈣通道阻滯劑(鈣拮抗劑)。由于抑制鈣內流可降低心臟舒張期自動去極化速率，而使竇房結的發(fā)放沖動減慢，也可減慢傳導�？蓽p慢前向傳導，因而可以消除房室結折返。對外周血管有擴張作用，使血壓下降，但較弱，一般可引起心率減慢，但也可因血壓下降而反射性心率加快。對冠狀動脈有舒張作用，可增加冠脈流量，改善心肌供氧，此外，它尚有抑制血小板聚集作用。

　　口服吸收完全，30～45分鐘血藥濃度達峰值，30分鐘起效，維持5～6小時�？诜�的85%經肝滅活，故口服劑量較靜注者大10倍。在血漿中90%與血漿蛋白結合。靜注后1～2分鐘開始作用，10分鐘達最大效應，作用持續(xù)15分鐘。

　　可用于抗心律失常及抗心絞痛。對于陣發(fā)性室上性心動過速最有效;對房室交界區(qū)心動過速療效也很好;也可用于心房顫動、心房撲動、房性早搏。

　　「用法」

　　口服：1次40～120mg，1日3～4次，維持劑量為1次40mg，1日3次，稀釋后緩慢靜注或靜滴，0.075～0.15mg/kg，癥狀控制后改用片劑口服維持。

　　「注意」

　　(1)可有眩暈、惡心、嘔吐、便秘、心悸等不良反應。

　　(2)若與β阻滯劑合用，易引起低血壓、心動過緩、傳導阻滯，甚至停搏。

　　(3)支氣管哮喘患者慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血壓、傳導阻滯及心源性休克患者禁用。

　　(4)與地高辛合用可使后者的血藥濃度升高，如需合用時應調整地高辛劑量。

　　「貯法」

　　遮光，密閉保存。