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藥物化學 鎮(zhèn)痛藥
一、A1
1、關于磷酸可待因作用敘述正確的是
A、本品為弱的μ受體激動劑
B、本品為強的μ受體激動劑
C、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強
D、臨床上用于重度止痛
E、適用于各種劇烈干咳的治療,沒有成癮性
2、關于磷酸可待因的敘述正確的是
A、易溶于水,水溶液顯堿性
B、本品具有右旋性
C、本品比嗎啡穩(wěn)定,但遇光變質
D、主要在腎臟代謝
E、屬于合成鎮(zhèn)痛藥
3、屬麻醉藥品應控制使用的鎮(zhèn)咳藥是
A、氯哌斯汀(咳平)
B、噴托維林(咳必清,維靜寧)
C、可待因
D、右美沙芬
E、苯佐那酯
4、關于鎮(zhèn)痛作用強弱排列順序正確是
A、美沙酮最強,哌替啶次之,嗎啡最弱
B、美沙酮最強,嗎啡次之,哌替啶最弱
C、嗎啡最強,哌替啶次之,美沙酮最弱
D、嗎啡最強,美沙酮次之,哌替啶最弱
E、哌替啶最強,嗎啡次之,美沙酮最弱
5、對鹽酸哌替啶作用敘述正確的是
A、本品為β受體激動劑
B、本品為μ受體抑制劑
C、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍
D、本品不能透過胎盤
E、主要用于創(chuàng)傷、術后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療
6、鹽酸哌替啶體內代謝產物中有鎮(zhèn)痛活性的是
A、去甲哌替啶酸
B、哌替啶酸
C、去甲哌替啶
D、去甲哌替啶堿
E、羥基哌替
7、結構中含有哌啶環(huán)結構的藥物是
A、哌替啶
B、可待因
C、氨苯蝶啶
D、鹽酸哌唑嗪
E、阿托品
8、對嗎啡的構效關系敘述正確的是
A、酚羥基醚化活性增加
B、氮原子上引入不同取代基使激動作用增強
C、雙鍵被還原活性和成癮性均降低
D、叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團
E、羥基被烴化,活性及成癮性均降低
9、下列說法正確的是
A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡
B、偽嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用
C、阿撲嗎啡為嗎啡體內代謝產物
D、嗎啡為α受體強效激動劑
E、嗎啡體內代謝后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外
10、阿撲嗎啡是
A、嗎啡的開環(huán)產物
B、嗎啡的還原產物
C、嗎啡的水解產物
D、嗎啡的重排產物
E、嗎啡的氧化產物
11、關于嗎啡性質敘述正確的是
A、本品不溶于水,易溶于非極性溶劑
B、具有旋光性,天然存在的嗎啡為右旋體
C、顯酸堿兩性
D、嗎啡結構穩(wěn)定,不易被氧化
E、嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥
12、嗎啡化學結構中影響鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團是
A、6-醇羥基
B、3-酚羥基
C、7-8位雙鍵
D、17位的叔胺氮原子
E、苯環(huán)
13、鹽酸嗎啡易氧化的部位是
A、酯鍵
B、酚羥基
C、苯環(huán)
D、叔氮原子
E、芳伯氨基
14、嗎啡經體內代謝,生成的活性小,毒性大的產物是
A、去甲嗎啡
B、偽嗎啡
C、雙嗎啡
D、阿樸嗎啡
E、可待因
15、下列嗎啡的敘述不正確的是
A、結構中含有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性
B、嗎啡為α受體強效激動劑
C、結構中含有酚羥基,性質不穩(wěn)定
D、連續(xù)使用可成癮,產生耐受性和依賴性
E、嗎啡體內代謝后,大部分在體內與硫酸或葡萄糖醛酸結合后隨尿排出
16、鹽酸嗎啡性質不穩(wěn)定,容易被氧化是由于結構中含有
A、酰胺鍵
B、芳伯氨基
C、酚羥基
D、羧基
E、哌嗪基
17、以下哪些與阿片受體模型相符
A、一個適合芳環(huán)的平坦區(qū)
B、有一個陽離子部位與藥物的負電荷中心相結合
C、有一個陽離子部位與藥物的正電荷中心相結合
D、有一個方向合適的凹槽與藥物結構中的碳鏈相適應
E、有一個方向合適的凹槽與藥物結構中羥基鏈相適應
二、B
1、A.非甾體抗炎藥
B.合成鎮(zhèn)痛藥
C.半合成鎮(zhèn)痛藥
D.天然鎮(zhèn)痛藥
E.抗痛風藥
<1> 、鹽酸美沙酮屬于
A B C D E
<2> 、鹽酸哌替啶屬于
A B C D E
<3> 、磷酸可待因屬于
A B C D E
2、A.芬太尼
B.嗎啡
C.美沙酮
D.內啡肽
E.可待因
<1> 、屬于天然生物堿的是
A B C D E
<2> 、屬于內源性鎮(zhèn)痛物質的是
A B C D E
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