2013年初級藥士考試輔導(dǎo)：左旋多巴藥理作用及應(yīng)用

　　1.抗帕金森病

　　左旋多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶�，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足，因而具有抗帕金森病的療效。研究表明，曾用過大量左旋多巴治療的患者，死后紋狀體中多巴胺濃度比未用藥治療者高5～8倍;而且腦內(nèi)多巴胺濃度與左旋多巴的療效相一致。說明患者黑質(zhì)-紋狀體通路中殘存的多巴胺能神經(jīng)元仍有儲存多巴胺的能力。其紋狀體多巴脫羧酶仍有足夠的酶活性可使左旋多巴轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶贰?/P>

　　用左旋多巴治療后，約75%的患者獲得較好療效。治療初期療效更顯。左旋多巴的作用特點是：①對輕癥及較年輕患者療效較好，而重癥及年老衰弱患者療效差;②對肌肉僵直及運(yùn)動困難療效較好，而對肌肉震顫癥狀療效差，如長期用藥及較大劑量對后者仍可見效;③作用較慢，常需用藥2～3周才出現(xiàn)客觀體征的改善，1～6個月以上才獲得最大療效，但作用持久，且隨用藥時間延長而遞增。

　　左旋多巴對其他原因引起的帕金森綜合征也有效。但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起的無效，因這些藥有阻斷中樞多巴胺受體的作用。

　　2.治療肝昏迷

　　肝昏迷發(fā)病學(xué)說中的偽遞質(zhì)學(xué)說認(rèn)為，正常機(jī)體蛋白質(zhì)代謝產(chǎn)物苯乙胺和酪胺都在肝內(nèi)被氧化解毒。肝功能障礙時，血中苯乙胺和酪胺升高，在神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)經(jīng)β-羥化酶分別生成偽遞質(zhì)，苯乙醇胺和羥苯乙醇胺(鱆胺)，它們?nèi)〈�了正常遞質(zhì)——去甲腎上腺素，妨礙神經(jīng)功能。用左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?nèi)ゼ啄I上腺素。使正常神經(jīng)活動得以恢復(fù)，患者可由昏迷轉(zhuǎn)為蘇醒。因不能改善肝功能，作用只是暫時性的。