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第二十五章 氨基苷類和多肽類抗生素

　　一、氨基苷類抗生素

　　▲天然氨基苷類：鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、西索米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素

　　▲半人工合成氨基苷類：阿米卡星、奈替米星

　　體內(nèi)過程：胃腸吸收極少或不吸收;可通過胎盤屏障，主要分布細(xì)胞外液，在內(nèi)耳外淋巴液中濃度高;堿性環(huán)境中作用增強(qiáng);主要經(jīng)腎小球原形排泄(90%)

　　▲抗菌作用及機(jī)制：抗G-桿菌、銅綠假單胞菌、結(jié)核桿菌

　　殺菌藥▲：① 多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成;② 增加細(xì)菌膜通透性、使膜缺損

　　★【不良反應(yīng)】1. 腎損害; 2. 第八對腦神經(jīng)損害：前庭功能損害 、耳蝸神經(jīng)損害

　　3. 過敏反應(yīng); 4. 神經(jīng)肌肉阻斷作用

　　★耐藥機(jī)制：①產(chǎn)生鈍化酶→使藥物滅活★;②改變細(xì)胞膜通透性→降低菌體內(nèi)藥物濃度;③作用靶位改變→藥物的親和力降低

　　常用氨基苷類藥物

　　鏈霉素：① 鼠疫; ② 與其他藥合用抗結(jié)核

　　慶大霉素：▲① 嚴(yán)重G - 桿菌感染 ;② 銅綠假單胞菌感染; ③ 原因未明的G-細(xì)菌混合感染(與其他抗生素合用);④ 口服用于腸道感染或術(shù)前準(zhǔn)備

　　▲阿米卡星(胺卡那霉素)：用于對其他氨基苷類耐藥菌株的感染

　　為抗菌譜最廣的氨基苷類藥物，對多種氨基苷類滅活酶穩(wěn)定。

　　▲奈替米星：用于對其他氨基苷類耐藥菌株的感染。

　　二、多肽類

　　多粘菌素類——▲多粘菌素B、多粘菌素E

　　▲抗菌作用：多數(shù)G-桿菌、銅綠假單胞菌等，殺菌藥

　　多粘菌素游離氨基+與G-菌膜磷脂磷酸根-結(jié)合，→細(xì)胞膜通透性↑→菌體內(nèi)物質(zhì)外漏→細(xì)菌死亡。

　　【臨床應(yīng)用】其他抗生素治療無效的局部感染、綠膿桿菌感染、腸道感染或腸道術(shù)前準(zhǔn)備。

　　【不良反應(yīng)】毒性較大 ——腎毒性、神經(jīng)系統(tǒng)毒性、神經(jīng)肌肉阻滯、過敏反應(yīng)

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