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2016臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)講義:第十二章

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第十二章 解熱鎮(zhèn)痛藥

  解熱鎮(zhèn)痛藥:為一類具有解熱、鎮(zhèn)痛藥理作用,同時還有顯著抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。

  一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

  ★1、解熱作用:降低發(fā)熱病人體溫,對正常體溫者幾無影響。

  ★機(jī)制:作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,→抑制PG合成酶—環(huán)氧酶(COX) →減少PG合成。

  ★2、鎮(zhèn)痛作用:各藥均有外周鎮(zhèn)痛作用,對劇痛及內(nèi)臟絞痛無效,對持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛)有良效

  ★機(jī)制:抑制PG合成酶—環(huán)氧酶(COX)→減少炎癥局部PG合成→抑制PG的痛覺作用和痛覺增敏作用

  炎癥與致痛物質(zhì):緩激肽,PG, 組胺

  3、抗炎作用:抑制局部PG合成;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用較強,苯胺類幾無抗炎作用

  水楊酸類——★阿司匹林(乙酰水楊酸)

  ★【藥理作用】

  1.解熱、鎮(zhèn)痛:對輕、中度體表疼痛,尤其是炎癥性疼痛有明顯療效。

  2.抗炎抗風(fēng)濕:需較大劑量,作用隨劑量增大而增強

  3.抗血栓形成:抑制還氧酶→TXA2(血栓烷)生成↓,每日給予小劑量可防治血栓性疾病

  ★【臨床應(yīng)用】

  1、發(fā)熱;2、各種鈍痛:頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等;

  3、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎; 4、防治血栓形成: 冠心病及腦動脈粥樣硬化癥的二級預(yù)防

  【不良反應(yīng)】▲1、胃腸道反應(yīng):胃黏膜損傷 → “無痛性出血”;▲2、凝血障礙:出血時間延長;

  3、過敏反應(yīng) : “阿司匹林哮喘”——誘發(fā)支氣管哮喘;

  4、水楊酸反應(yīng):阿司匹林劑量>5g/日→頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退等

  常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥比較

藥  物 

 

乙酰水楊酸

(阿司匹林)  

對乙酰氨基酚

  (撲熱息痛) 

保泰松

(布他酮)  

吲哚美 

(消炎痛) 

解熱作用 

+++ 

++

+

+++

鎮(zhèn)痛作用

+++ 

++

+

++++

抗炎/風(fēng)濕

+++ 

+++

++++

臨床應(yīng)用

 

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、發(fā)熱、慢性鈍痛、風(fēng)濕熱、腦血栓 

解熱鎮(zhèn)痛

 

急性風(fēng)濕性及類 

風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、 

強直性脊柱炎

其他藥不能耐受或療效不顯著者、癌性發(fā)熱 

不良反應(yīng)

 

胃腸道、凝血障礙等

皮疹、腎毒性、中毒致肝壞死 

不良反應(yīng)較多,已少用

胃出血(偶發(fā))

過敏反應(yīng)


  ★嗎啡與阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用比較

項  目 

嗎  啡 

阿司匹林

鎮(zhèn)痛部位 

中樞

外周 

作用機(jī)理 

激動阿片受體干擾痛覺傳入  

抑制PG合成,減輕炎性疼痛 

作用特點  

強大鎮(zhèn)痛,伴鎮(zhèn)靜及欣快感  

中等鎮(zhèn)痛,無鎮(zhèn)靜及欣快感  

創(chuàng)傷劇痛 

強效 

無效

內(nèi)臟絞痛 

強效 

無效

慢性鈍痛 

效果好 

效果良好 

應(yīng)    用

各種劇痛 

廣泛,多用于慢性鈍痛  

成 癮 性

易產(chǎn)生 

不良反應(yīng)

抑制呼吸 

胃腸道反應(yīng),凝血障礙


  二、抗痛風(fēng)藥

  痛風(fēng):是一種以高尿酸血癥和關(guān)節(jié)炎為特征的疾病。

  用于治療急性痛風(fēng)的藥物

  秋水仙類——秋水仙堿:抑制急性發(fā)作時的粒細(xì)胞浸潤

  非甾體抗炎藥——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 :抑制炎癥和疼痛

  甾體抗炎藥:只用于上述抗痛風(fēng)藥不能耐受或頑固

  用于治療慢性痛風(fēng)的藥物

  1.抑制尿酸生成藥:別嘌醇、奧昔嘌醇、巰異嘌呤等。

  2.促尿酸排泄藥:丙磺舒、乙磺舒、苯溴馬隆等,能抑制尿酸在腎小管吸收,促進(jìn)尿酸排泄,迅速降低血漿尿酸濃度。

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