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1[.單選題]不屬于核苷類抗病毒藥物是
A.利巴韋林
B.司他夫定
C.阿昔洛韋
D.噴昔洛韋
E.恩曲他濱
[答案]A
[解析]核苷類藥物有兩類,一類是非開環(huán)的核苷類如齊多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他濱等,另一類是開環(huán)的核苷類如阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔洛韋和噴昔 2[.單選題]口服后可以通過血-腦屏障進入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是
A.酮康唑
B.氟康唑
C.硝酸咪康唑
D.特比萘芬
E.制霉菌素
[答案]B
[解析]氟康唑結(jié)構(gòu)中含有兩個弱堿性的三氮唑環(huán)和一個親脂性的2,4-二氟苯基,使其具有一定的脂溶解度。這種結(jié)構(gòu)使氟康唑口服吸收可達90%,且不受食物、抗酸藥、組胺H2受體阻斷劑類抗?jié)兯幬锏挠绊?作用強,可透過血-腦屏障,是治療深部真菌感染的首選藥。
[.共享題干題]根據(jù)下面資料,回答3-6題核苷類抗病毒藥物的作用是基于代謝拮抗的原理設(shè)計而成的,主要有嘧啶核苷類化合物和嘌呤核苷類化合物。
3[.單選題]屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是查看材料
A.利巴韋林
B.阿昔洛韋
C.齊多夫定
D.奧司他韋
E.金剛烷胺
[答案]B
[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu),屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋,是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋,是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙;,泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選B。
4[.單選題]屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是查看材料
A.阿昔洛韋
B.更昔洛韋
C.噴昔洛韋
D.奧司他韋
E.泛昔洛韋
[答案]C
[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu),屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋,是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋,是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙;ィ何袈屙f口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選C。
5[.單選題]屬于噴昔洛韋的前體藥物的是查看材料
A.阿昔洛韋
B.更昔洛韋
C.噴昔洛韋
D.奧司他韋
E.泛昔洛韋
[答案]E
[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu),屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋,是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋,是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙;,泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選E。
6[.單選題]側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是查看材料
A.阿昔洛韋
B.更昔洛韋
C.噴昔洛韋
D.奧司他韋
E.泛昔洛韋
[答案]B
[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu),屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋,是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋,是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙;,泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選B。
[.共享題干題]根據(jù)材料,回答7-10題洛美沙星結(jié)構(gòu)如下:對該藥進行人體生物利用度研究,采用靜脈注射與口服給藥方式,給藥劑量均為400mg,靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。
7[.單選題]根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是查看材料
A.1-乙基,3-羧基
B.3-羧基.4-羰基
C.3-羧基,6-氟
D.6-氟,7-甲基哌嗪
E.6,8-二氟代
[答案]B
[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
8[.單選題]洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟,構(gòu)效分析,8位引入氟后,使洛美沙星查看材料
A.與靶DNA聚合酶作用強,抗菌活性減弱
B.藥物光毒性減少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3~4小時,需一日多次給藥
E.水溶性增加,更易制成注射液
[答案]C
[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
9[.單選題]根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系,8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但毒性也增加,其主要毒性是查看材料
A.增加光毒性
B.增加胃腸道毒性
C.增加心臟毒性
D.增加肝毒性
E.增加金屬離子流失
[答案]A
[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
10[.單選題]可作為左旋體應(yīng)用的喹諾酮類藥物是查看材料
A.洛美沙星
B.諾氟沙星
C.環(huán)丙沙星
D.氧氟沙星
E.司帕沙星
[答案]D
[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加;藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星,其藥物名稱為左氧氟沙星。洛韋等。利巴韋林非核苷類抗病毒藥。
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