2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》備考練習(xí)題(8)

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　　解熱鎮(zhèn)痛

　　單項選擇題

　　1[.單選題]可導(dǎo)致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是()。

　　A.對乙酰氨基酚的硫酸酯

　　B.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

　　C.N-乙酰亞胺醌

　　D.對氨基酚

　　E.醋酸

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是對乙酰氨基酚的代謝，考試頻率較高。對乙酰氨基酚主要與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合或形成硫酸酯直接從腎臟排出，極少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質(zhì)還可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，該代謝產(chǎn)物是對乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因。

　　2[.單選題]有關(guān)吲哚美辛，下列敘述錯誤的是()。

　　A.為芳基乙酸酸類的代表藥物

　　B.分子中5位取代基(如甲氧基)可防止該藥在體內(nèi)的代謝并影響活性

　　C.吲哚美辛經(jīng)代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物

　　D.室溫下空氣中穩(wěn)定，但對光敏感。水溶液在pH2~8時較穩(wěn)定。可被強酸或強堿水解

　　E.為在舒林酸的基礎(chǔ)上，利用電子等排原理得到茚類衍生物

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是吲哚美辛的結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)及藥物設(shè)計的前藥原理。吲哚美辛為芳基乙酸類的代表藥物，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝，2位的甲基取代基會產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳�；c甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢構(gòu)象，加強了與受體的作用。口服吸收迅速，經(jīng)代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物。吲哚美辛在室溫下、空氣中穩(wěn)定，但對光敏感，可被強酸或強堿水解，水解產(chǎn)物都會被進(jìn)一步氧化成有色物質(zhì)。利用電子等排原理，將吲哚環(huán)上的-N-換成-CH=得到茚類衍生物，發(fā)現(xiàn)了舒林酸。

　　3[.單選題]布洛芬通常以外消旋體上市，其原因是()。

　　A.布洛芬R-異構(gòu)體的毒性較小

　　B.布洛芬R-異構(gòu)體在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體

　　C.布洛芬S-異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定

　　D.布洛芬S-異構(gòu)體與R-異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補性作用

　　E.布洛芬S-異構(gòu)體在體內(nèi)比R-異構(gòu)體易被同工酶CYP3A4羥基化失活，體內(nèi)清除率大

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是布洛芬的結(jié)構(gòu)特點和體內(nèi)轉(zhuǎn)化。在體內(nèi)無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用。

　　4[.單選題]僅有解熱鎮(zhèn)痛作用，不具有抗炎作用的藥物是()。

　　A.雙氟芬酸

　　B.布洛芬

　　C.萘普生

　　D.對乙酰氨基酚

　　E.美洛昔康

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是對乙酰氨基酚的臨床用途。對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，本品不具有抗炎作用。臨床上用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等。

　　配伍選擇題

　　【1~2題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]

　　A.吲哚美辛

　　B.萘普生

　　C.舒林酸

　　D.萘丁美酮

　　E.布洛芬

　　1[1單選題]為前體藥物，經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產(chǎn)生活性，對環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用的藥物是()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產(chǎn)物。選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物;其中舒林酸結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，代謝成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮結(jié)構(gòu)，代謝成芳基乙酸結(jié)構(gòu)才發(fā)揮活性，萘丁美酮在體內(nèi)對環(huán)氧酶-2有選擇性的抑制作用。

　　2[1單選題]為前體藥物，體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后，才能產(chǎn)生生物活性的藥物是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產(chǎn)物。選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物;其中舒林酸結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，代謝成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮結(jié)構(gòu)，代謝成芳基乙酸結(jié)構(gòu)才發(fā)揮活性，萘丁美酮在體內(nèi)對環(huán)氧酶-2有選擇性的抑制作用。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]阿司匹林是臨床常用的藥物，下列選項中符合其性質(zhì)的有()。

　　A.分子中有酚羥基

　　B.分子中有羧基呈弱酸性

　　C.不可逆抑制環(huán)氧化酶，具有解熱鎮(zhèn)痛作用

　　D.小劑量預(yù)防血栓

　　E.原料中是否含有水楊酸可用三氯化鐵試液進(jìn)行鑒別

　　[答案]BCDE

　　[解析]本題考查的是阿司匹林的性質(zhì)。阿司匹林結(jié)構(gòu)中既有酸性基團羧基，也有穩(wěn)定性相對較差的酯鍵(酚羥基成乙酸酯)，這兩個關(guān)鍵官能團決定阿司匹林的理化性質(zhì)。三氯化鐵試液為鑒別酚羥基的常規(guī)方法。

　　2[.多選題]下列選項中與芳基丙酸類非甾體抗炎藥相符的有()。

　　A.是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的類藥物

　　B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛屬于芳基丙酸類抗炎藥

　　C.通常S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體

　　D.芳基丙酸類藥物在芳環(huán)(通常是苯環(huán))上有疏水取代基，可提高藥效

　　E.萘丁美酮體內(nèi)代謝產(chǎn)物為芳基丙酸結(jié)構(gòu)

　　[答案]ACD

　　[解析]本題考查的是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特點及代謝。吲哚美辛屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥;萘丁美酮代謝活性產(chǎn)物為6-甲氧基-2-萘乙酸，為芳基乙酸結(jié)構(gòu)。

　　3[.多選題]布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子。下列選項中描述正確的有()。

　　A.R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體的藥理作用相同

　　B.R-異構(gòu)體的抗炎作用強于S-異構(gòu)體

　　C.S-異構(gòu)體的抗炎作用強于R-異構(gòu)體

　　D.在體內(nèi)R一異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成S-異構(gòu)體

　　E.在體內(nèi)S-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成R-異構(gòu)體

　　[答案]CD

　　[解析]本題考查的是布洛芬的立體構(gòu)型及代謝。布洛芬對映異構(gòu)體之間在生理活性、毒性、體內(nèi)分布及代謝等方面均有差異。芳基丙酸類非甾體抗炎藥通常使用的是S-異構(gòu)體。但布洛芬的情況有所不同，盡管布洛芬S-異構(gòu)體的活性比R-異構(gòu)體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內(nèi)會發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無效的R-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的S-異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S：R就越大。

　　4[.多選題]關(guān)于對乙酰氨基酚，下列敘述正確的是()。

　　A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，穩(wěn)定性高

　　B.在對乙酰氨基酚的合成過程中會引入對氨基酚雜質(zhì)。

　　C.對乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時，可降低抗凝血作用，應(yīng)調(diào)整抗凝血藥的劑量

　　D.貝諾酯為其與阿司匹林形成的酯的前藥

　　E.乙酰亞胺醌為其毒性代謝物

　　[答案]ABDE

　　[解析]本題考查的是對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)特征、代謝、理化性質(zhì)及臨床用途。當(dāng)對乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時，可增強抗凝血作用，應(yīng)調(diào)整抗凝血藥的劑量。

　　5[.多選題]有關(guān)舒林酸，下列敘述正確的是()。

　　A.其結(jié)構(gòu)屬于茚類衍生物

　　B.有幾何異構(gòu)，藥用其反式(E型)結(jié)構(gòu)

　　C.為吲哚美辛的電子等排體

　　D.屬前體藥物，在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性

　　E.作用起效慢，作用持久;副作用較輕、耐受性好、長期服用不易引起腎壞死

　　[答案]ACDE

　　[解析]本題考查的是舒林酸的結(jié)構(gòu)特征及其體內(nèi)代謝特點。舒林酸有幾何異構(gòu)，藥用順式體(Z)，這可保證亞磺酰苯基與茚的苯環(huán)在同側(cè)。

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