2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》沖刺提分試題(3)

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　　一、最佳選擇題

　　1.日平均劑量80mg的硝苯地平對心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6〜12時發(fā)生的心肌缺血高峰，對下午21〜24時的心肌缺血保護作用強度明顯不如前者的原因是()

　　A.藥物受遺傳藥理學影響

　　B.藥物受藥效動力學影響

　　C.藥物受藥代動力學影響

　　D.藥物受毒理學影響

　　E.藥物受時辰藥理學影響

　　【答案】E

　　【解析】硝苯地平對心絞痛發(fā)作的療效存在一定的晝夜節(jié)律。ECG檢測發(fā)現(xiàn)，日平均劑量80mg的硝苯地平對心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6〜12時發(fā)生的心肌缺血高峰，對下午21〜24時的心肌缺血保護作用強度明顯不如前者。

　　2.頭孢克洛生物半衰期約為1h，靜脈滴注后，其在體內達坪分數(shù)為99.22的時間約是()

　　A.2h

　　B.7h

　　C.3h

　　D.14h

　　E.28h

　　【答案】B

　　【解析】藥物靜脈滴注達到C88的90%需3.32個t1/2，達到C88的99%需6.64個t1/2，達到C88的99.22%需7個t1/2。

　　3.下列注射給藥中吸收快慢排序正確的是()

　　A.皮下>皮內>靜脈>肌內

　　B.靜脈>肌內>皮下>皮內

　　C.靜脈>皮下>肌內>皮內

　　D.皮內>皮下>肌內>靜脈

　　E.皮內>肌內>靜脈>皮下

　　【答案】B

　　【解析】①靜脈注射：藥物直接進入血液循環(huán)，無吸收過程，生物利用度為100%;②肌內注射：有吸收過程，藥物經(jīng)結締組織擴散，再由毛細血管和淋巴吸收進入血液循環(huán);③皮下注射：吸收較肌內注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢;④皮內注射：是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于診斷與過敏試驗，注射量在0.2ml以內。

　　4.抗腫瘤藥物在殺死腫瘤細胞的同時，也傷害正常細胞的原因是()

　　A.劑量與療程

　　B.病人因素

　　C.藥品質量

　　D.藥物相互作用

　　E.藥物作用的特異性

　　【答案】E

　　【解析】藥物作用的特異性是指藥物作用于特定的靶點。多數(shù)藥物通過化學反應而產(chǎn)生藥理效應，化學反應的專一性使藥物作用具有特異性。如抗腫瘤藥物在殺死腫瘤細胞的同時，也傷害正常細胞。

　　5.不含有芳基醚結構的藥物是()

　　A.胺碘酮

　　B.美托洛爾

　　C.美西律

　　D.普萘洛爾

　　E.普羅帕酮

　　【答案】A

　　【解析】題中所給藥物化學結構，只有胺碘酮結構不含有芳基醚。鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物，屬苯并呋喃類化合物。

　　6.評價藥物安全性的藥物治療指數(shù)為()

　　A.ED95/LD5

　　B.ED95/LD50

　　C.LD1/ED99

　　D.LD50/ED50

　　E.ED99/LD1

　　【答案】D

　　【解析】藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)(TI)，此數(shù)值越大越安全。但有時僅用治療指數(shù)表示藥物的安全性則欠合理，因為沒有考慮藥物在最大有效量時的毒性。

　　7.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是()

　　A可以口服

　　B.增強雄激素的作用

　　C.增強蛋白同化的作用

　　D.增強脂溶性，使作用時間延長

　　E.降低雄激素的作用

　　【答案】A

　　【解析】藥用的雄激素是以增加作用時間或可口服為目的對睪酮修飾后得到的物質，通常將17位的羥基進行酯化，可增加脂溶性，減慢代謝速度�；蛟�17α位引入烷基，因空間位阻使代謝受阻，故可口服。將睪酮的17-OH進行丙酸酯化制成的前藥丙酸睪酮肌內注射后在體內緩慢吸收，并逐漸水解釋放出原藥睪酮，使藥物作用時間大大延長。在睪酮的17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮。

　　8.嗎啡為內源性阿片受體的()

　　A.完全激動藥

　　B.部分激動藥

　　C.反向激動藥

　　D.競爭性拮抗藥

　　E.非競爭性拮抗藥

　　【答案】A

　　【解析】是指既有親和力又有內在活性的藥物。激動藥能與受體結合并激活受體而產(chǎn)生效應。根據(jù)內在活性的不同，激動藥又分為完全激動藥和部分激動藥，前者對受體有很高的親和力和內在活性(α=1)，后者對受體有很高的親和力，但內在活性不強(α<1)。嗎啡的內在活性α=1，為完全激動藥。

　　9.以PEG為基質的對乙酰氨基酚栓表面的鯨蠟醇層的作用是()

　　A.減輕用藥刺激

　　B.促進藥物釋放

　　C.保持栓劑硬度

　　D.增加栓劑的穩(wěn)定性

　　E.軟化基質

　　【答案】A

　　【解析】聚乙二醇為乙二醇的高分子聚合物總稱，為結晶性載體，易溶于水，為難溶性藥物的常用載體。PEG1000、4000、6000三種的熔點分別為38℃〜40℃、40℃〜48℃、55℃〜63℃。通常將兩種或兩種以上的不同分子量的聚乙二醇加熱熔融、混勻，制得所要求的栓劑基質。本品不需冷藏，貯存方便，但吸濕性較強，對黏膜產(chǎn)生刺激性，加入約20%的水潤濕或在栓劑表面涂鯨蠟醇、使用硬脂醇薄膜可減輕刺激。

　　10.風濕性心臟病患者行心瓣膜置換術后使用華法林，可發(fā)生的典型不良反應是()

　　A.低血糖

　　B.血脂升高

　　C.血壓降低

　　D.出血

　　E.肝臟損傷

　　【答案】D

　　【解析】華法林是抗凝劑，能夠阻止血液凝固，手術后使用會導致出血

　　二、配伍選擇題

　　[1〜2]

　　A.哌拉西林

　　B.青霉素G

　　C.亞胺培南

　　D.阿莫西林

　　E.舒巴坦

　　1.為氨芐西林側鏈氨基被哌嗪酮酸取代的衍生物是()

　　【答案】A

　　2.屬于青霉烷砜類β-內酰胺酶抑制藥的是()

　　【答案】E

　　【解析】在氨芐西林側鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團得到哌拉西林，屬于廣譜青霉素類。舒巴坦屬于青霉烷砜類β-內酰胺酶抑制藥。

　　[3〜5]

　　A.限量檢查法

　　B.特性檢查法

　　C.生物學檢查法

　　D.紅外光譜法

　　E.化學鑒別法

　　3.主要用于評價藥品純度的檢查是()

　　【答案】A

　　4.主要用于評價藥品有效性與均一性的檢查是()

　　【答案】B

　　5.主要用于評價藥品安全性的檢查是()

　　【答案】C

　　【解析】①限量檢查法：評價藥品的純度;②特性檢查法：主要用于評價藥品的有效性與均一性，但藥品的某些特性參數(shù)常因受到藥品雜質的影響而發(fā)生改變，而且某些特性參數(shù)的改變也將影響藥品的安全性，如溶液澄清度、不溶性微粒等;③生物學檢查法：以評價藥品的安全性，如非無菌產(chǎn)品(部分口服或外用制劑)的微生物限度檢查法和藥典要求無菌的產(chǎn)品(如注射劑、沖洗劑等)的無菌檢查法、熱源或細菌內毒素檢查法等。另外，《中國藥典》通則還收載有關中藥、生物制品與藥包材的純度與安全性的通用檢測項目與方法，如2000系列收載中藥的相關測定法、3000系列收載生物制品的相關測定法、4000系列收載藥包材檢測方法。

　　[6〜9]

　　A.玻璃藥包材

　　B.塑料藥包材

　　C.金屬藥包材

　　D.復合包裝材料藥包材

　　E.紙類藥包材

　　6.質輕、耐腐蝕、力學性能高、便于封口和成本低等特點()

　　【答案】B

　　7.表面光滑易于清洗，無毒無異味，安全衛(wèi)生，價廉易得，可回收再生()

　　【答案】A

　　8.綜合性能好，改進包裝材料的耐水性、耐油性、耐藥品性()

　　【答案】D

　　9.表面有特殊的光澤，適應性好，便于將商品裝潢得外表華麗、美觀，提高商品的銷售價值()

　　【答案】C

　　【解析】(1)玻璃藥包材的特點：①化學穩(wěn)定性高，耐蝕性，與藥物相容性較好，吸附小;②保護性能優(yōu)良，易于密封，不透氣，不透濕，有一定強度，能起到保護藥品的作用;③表面光滑易于清洗，無毒無異味，安全衛(wèi)生;④具有良好的耐熱性和高熔點，便于消毒;⑤易于造型，品種規(guī)格多樣;透明性好，美觀;對產(chǎn)品商品化的適應性強;⑥價廉易得，可回收再生。

　　三、多項選擇題

　　1.患兒男，2周歲，因普通感冒引起高熱，哭鬧不止，醫(yī)師處方給予布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢在()

　　A.小兒服用混懸劑更方便

　　B.含量高，易于稀釋，過量使用也不會造成嚴重的毒副作用

　　C.混懸劑因顆粒分布均勻，對胃腸道刺激小

　　D.適宜于分劑量給藥

　　E.含有山梨醇，味甜，順應性高

　　【答案】ACDE

　　【解析】混懸劑有助于難溶性藥物制成液體制劑，并提高藥物的穩(wěn)定性�；鞈覄┲械乃幬镆怨腆w微粒的形式存在，可以提高藥物的穩(wěn)定性。相比于固體制劑更加便于服用�；鞈乙簩儆诖址稚Ⅲw，可以掩蓋藥物的不良氣味。產(chǎn)生長效作用，混懸劑中的難溶性藥物的溶解度低，從而導致藥物的溶出速度低，達到長效作用。布洛芬口服混懸劑中布洛芬為主藥，甘油為潤濕劑，羥丙基甲基纖維素為助懸劑，山梨醇為甜味劑，枸櫞酸為pH調節(jié)劑，水為溶劑。布洛芬口服易吸收，但受飲食影響較大，而混懸劑因顆粒分布均勻，受食物影響小，對胃腸刺激小，尤其易于分劑量給藥，患者順應性好。

　　2.下列藥物中，一個對映體具有藥理活性，另一個對映體具有毒性作用的是()

　　A.乙胺丁醇

　　B.青霉胺

　　C.丙胺卡因

　　D.米安色林

　　E.左旋多巴

　　【答案】ABCDE

　　【解析】乙胺丁醇D-對映體有活性;氯胺酮R-(+)-對映體有麻醉作用，S-(-)-對映體有中樞興奮副作用;丙胺卡因R-(-)-對映體有毒性;青霉胺R-(+)-對映體致癌;米色安林R-對映體有細胞毒作用;左旋多巴R-對映體有毒性。

　　3.屬于唑類抗真菌藥的是()

　　A.酮康唑

　　B.制霉菌素

　　C.伏立康唑

　　D.特比萘芬

　　E.氟尿嘧啶

　　【答案】AC

　　【解析】常見的唑類抗真菌藥包括酮康唑、伏立康唑和硝酸咪康唑、噻康唑、氟康唑、伊曲康唑和泊沙康唑。

　　4.同種藥物的A、B兩種制劑，口服相同劑量，具有相同的AUC。其中制劑A達峰時間0.5h，峰濃度為116µg/ml，制劑B達峰時間3h，峰濃度73µg/ml。關于A、B兩種制劑的說法，正確的有()

　　A.兩種制劑吸收速度不同，但利用程度相當

　　B.A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%

　　C.B制劑相對A制劑的絕對生物利用度為100%

　　D.兩種制劑具有生物等效性

　　E.兩種制劑具有治療等效性

　　.【答案】AB

　　【解析】兩制劑生物等效要滿足三點：①AUC的90%可信限落于標準參比制劑的80%〜125%;②Cmax90%可信限在參比制劑的80%〜125%;③Tmax可用非參數(shù)法檢驗(對于速釋和緩釋對比，有一定時間差值)，則可認為兩者生物等效。兩者Cmax的比值73/116=62.9%，不符合等效性要求。相對生物利用度是相同劑量的兩非靜脈途徑給藥制劑AUC比值，故A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%。絕對生物利用度是與靜脈制劑AUC比值。

　　5.膠囊劑具有的特點是()

　　A.能掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性

　　B.藥物的生物利用度較高

　　C.起效迅速

　　D.含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等，但可制成軟膠囊劑

　　E.可實現(xiàn)藥物的定位釋放

　　.【答案】AB

　　【解析】兩制劑生物等效要滿足三點：①AUC的90%可信限落于標準參比制劑的80%〜125%;②Cmax90%可信限在參比制劑的80%〜125%;③Tmax可用非參數(shù)法檢驗(對于速釋和緩釋對比，有一定時間差值)，則可認為兩者生物等效。兩者Cmax的比值73/116=62.9%，不符合等效性要求。相對生物利用度是相同劑量的兩非靜脈途徑給藥制劑AUC比值，故A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%。絕對生物利用度是與靜脈制劑AUC比值。

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